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塞爾帕替尼(Selpercatinib)是第幾代靶向藥?时间:2023-12-13 作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】 阅读 塞爾帕替尼(Selpercatinib)是一種第三代靶向藥,專門針對BCR-ABL1突變的慢性髓性白血病(CML)患者。它的出現為CML患者提供了新的治療選擇,并且具有更高的療效和更低的副作用。 塞爾帕替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑(TKI),通過抑制突變形式的RET酪氨酸激酶在特定癌癥中發揮抗腫瘤活性,從而阻止癌細胞的生長和繁殖。轉染期間重排(RET)是一種跨膜受體酪氨酸激酶,包含細胞外、跨膜和細胞內結構域,其活性是正常腎臟和神經系統發育所必需的。 與第一代和第二代TKI相比,塞爾帕替尼具有更高的療效和更低的副作用。在臨床試驗中,它表現出對多種腫瘤突變的有效抑制作用。此外,塞爾帕替尼的副作用相對較低,常見的副作用包括腹瀉、皮疹、惡心和頭痛等,這些副作用相對較輕,且很少出現嚴重的副作用。 塞爾帕替尼的療效和安全性在多項臨床試驗中得到了驗證。在一項隨機對照試驗中,與第一代TKI相比,塞爾帕替尼能夠顯著提高患者的生存率和無病生存率。此外,它還能夠降低疾病進展的風險和減少對其他治療的需求。 總之,塞爾帕替尼是一種重要的第三代靶向藥,對RET酪氨酸激酶受體(RTKs)的特異性高于其他RTK類。它的出現為RET驅動的非小細胞肺癌、甲狀腺髓樣癌和甲狀腺癌患者提供了新的治療選擇,并且具有更高的療效和更低的副作用。然而,對于不同的患者,選擇最適合自己的治療方案仍需根據具體情況進行綜合考慮。 除了療效和安全性方面的優勢外,塞爾帕替尼還具有一些其他的優點。例如,它具有較長的半衰期,這意味著患者可以減少服藥次數,從而提高治療的依從性。此外,塞爾帕替尼的口服給藥方式方便快捷,對患者的生活質量影響較小。 然而,需要注意的是,雖然塞爾帕替尼具有許多優點,但并非所有患者都適合接受這種治療。例如,對于某些具有特殊突變或其他異常的患者,可能需要選擇其他治療方式。此外,雖然塞爾帕替尼的副作用相對較低,但仍有可能出現嚴重的副作用,因此在使用過程中需要密切監測患者的反應。 塞爾帕替尼通過抑制突變形式的RET酪氨酸激酶在特定癌癥中發揮抗腫瘤活性,并為患者帶來了更好的預后和生活質量。然而,在使用過程中仍需根據患者的具體情況進行綜合考慮和評估。 塞爾帕替尼在國內尚未上市,也沒有納入醫保。患者可以借助正規的海外渠道購買,Lilly禮來制藥原研藥價格在兩萬多元到十五萬左右。在老撾以及孟加拉有獲批上市的仿制藥,價格在四千多元到六千元左右。
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