適應(yīng)癥：塞利尼索(Selinexor)與地塞米松一起用于治療復(fù)發(fā)或?qū)χ辽?種其他治療無(wú)反應(yīng)的多發(fā)性骨髓瘤(一種骨髓癌)。也與硼替佐米和地塞米松一起用于治療以前接受過(guò)至少一種其他藥物治療的多發(fā)性骨髓瘤患者。也用于治療某些類(lèi)型的彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤(DLBCL一種始于白細(xì)胞的癌癥)的成人患者，包括濾泡性淋巴瘤引起的復(fù)發(fā)或難治性彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤，適用于之前接受過(guò)至少兩種系統(tǒng)性治療的成年患者。

作用機(jī)制：塞利尼索結(jié)合并抑制exportin-1 (XPO1)。XPO1是一種核輸出蛋白，它包含一個(gè)核蛋白可以結(jié)合的口袋。當(dāng)與這些蛋白質(zhì)和Ran復(fù)合時(shí)，通過(guò)三磷酸鳥(niǎo)苷(GTP)結(jié)合激活，xpo 1-蛋白質(zhì)-Ran-GTP復(fù)合物能夠通過(guò)核孔離開(kāi)細(xì)胞核。一旦在外面，GTP被水解，復(fù)合物解離。癌細(xì)胞中這一過(guò)程的抑制使得XPO1的靶標(biāo)(其中許多是腫瘤抑制因子)聚集在細(xì)胞核中，并導(dǎo)致腫瘤抑制基因轉(zhuǎn)錄的增加。蛋白質(zhì)表達(dá)和基因轉(zhuǎn)錄的這些大范圍變化最終導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯并促進(jìn)癌細(xì)胞的凋亡。

用藥方法：

1.對(duì)于多發(fā)性骨髓瘤患者：

（1）當(dāng)聯(lián)合硼替佐米和地塞米松(SVd)治療，35天周期。第1天口服塞利尼索100 mg，每周一次；繼續(xù)直至疾病惡化或出現(xiàn)不可接受的毒性。硼替佐米1.3毫克/立方米2SC 每周一次。在每周的某一天x 4周，然后休息1周地塞米松20 mg，每周兩次，每周第1天和第2天。

（2）當(dāng)結(jié)合地塞米松(Sd)治療，塞利尼索 80毫克口服加地塞米松20毫克口服，每周第1天和第3天，繼續(xù)直至疾病惡化或出現(xiàn)不可接受的毒性。

2.對(duì)于彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤患者：每周第1天和第3天口服60毫克，繼續(xù)直至疾病惡化或出現(xiàn)不可接受的毒性。

副作用：

1.血液系統(tǒng)副作用：塞利尼索可能會(huì)導(dǎo)致骨髓抑制，用藥期間可能會(huì)出現(xiàn)血紅蛋白減少、血小板減少、白細(xì)胞減少等副作用。

2.消化系統(tǒng)副作用：本藥物可能會(huì)對(duì)消化系統(tǒng)造成刺激，導(dǎo)致出現(xiàn)惡心、嘔吐、便秘、腹瀉等消化系統(tǒng)不良反應(yīng)。

3.呼吸系統(tǒng)副作用：部分患者用藥時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)呼吸急促、胸悶等不良反應(yīng)。

4.全身副作用：長(zhǎng)期使用本藥物可能會(huì)導(dǎo)致全身乏力、體重減輕、發(fā)熱等。

5.過(guò)敏反應(yīng)：部分患者對(duì)本藥物過(guò)敏，用藥期間可能會(huì)出現(xiàn)起皮疹、皮膚瘙癢等副作用，嚴(yán)重時(shí)甚至?xí)��?dǎo)致喉頭水腫呼吸困難。

警告及注意事項(xiàng)：注意監(jiān)測(cè)出血、感染、胃腸道毒性、低鈉血癥等副作用，及時(shí)采取相應(yīng)措施。密切關(guān)注神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)等。

藥物相互作用：部分治療頭暈及精神狀態(tài)的藥可能會(huì)加重神經(jīng)毒性的風(fēng)險(xiǎn)。

特殊人群用藥：孕婦及哺乳期女性請(qǐng)謹(jǐn)慎用藥。

塞利尼索美國(guó)Karyopharm的原研藥價(jià)格在十五萬(wàn)多。在老撾有獲批上市的塞利尼索仿制藥，其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，價(jià)格在兩千多元到四千多元不等。國(guó)內(nèi)目前僅有美國(guó)Catalent CTS, LLC版原研藥，尚未納入醫(yī)保，價(jià)格在一萬(wàn)多到四萬(wàn)多不等。

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