塞利尼索(Selinexor)是一種具有獨(dú)特作用機(jī)制的抗腫瘤藥物，在臨床試驗(yàn)中展現(xiàn)出了對(duì)多種血液腫瘤和實(shí)體瘤的療效。

塞利尼索結(jié)合并抑制exportin-1 (XPO1)。XPO1是一種核輸出蛋白，它包含一個(gè)核蛋白可以結(jié)合的口袋。當(dāng)與這些蛋白質(zhì)和Ran復(fù)合時(shí)，通過(guò)三磷酸鳥苷(GTP)結(jié)合激活，xpo 1-蛋白質(zhì)-Ran-GTP復(fù)合物能夠通過(guò)核孔離開細(xì)胞核。一旦在外面，GTP被水解，復(fù)合物解離。癌細(xì)胞中這一過(guò)程的抑制使得XPO1的靶標(biāo)(其中許多是腫瘤抑制因子)聚集在細(xì)胞核中，并導(dǎo)致腫瘤抑制基因轉(zhuǎn)錄的增加。

在多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，塞利尼索聯(lián)合其他抗腫瘤藥物對(duì)多種血液腫瘤和實(shí)體瘤展現(xiàn)出了良好的療效。具體來(lái)說(shuō)，它對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤等腫瘤都有一定的療效。

對(duì)于多發(fā)性骨髓瘤患者，塞利尼索聯(lián)合其他藥物治療后，患者的總緩解率（ORR）可達(dá)74%，其中4%的患者達(dá)到完全緩解（CR），20%的患者達(dá)到非常好的部分緩解（VGPR）。此外，患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）和中位總生存期（OS）也有明顯延長(zhǎng)。

對(duì)于彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤患者，塞利尼索聯(lián)合其他藥物治療后，ORR可達(dá)80%，其中CR和VGPR分別達(dá)到20%和30%。患者的PFS和OS也有明顯改善。

在臨床試驗(yàn)中，塞利尼索的常見不良反應(yīng)包括疲勞、惡心、貧血、咳嗽、便秘等。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度或中度，可通過(guò)支持治療或調(diào)整藥物劑量等方式進(jìn)行處理。此外，塞利尼索與其他抗腫瘤藥物聯(lián)合使用時(shí)，也可能出現(xiàn)藥物相互作用和毒性增強(qiáng)等風(fēng)險(xiǎn)，需注意監(jiān)測(cè)和預(yù)防。

塞利尼索作為一種具有獨(dú)特作用機(jī)制的抗腫瘤藥物，在臨床試驗(yàn)中展現(xiàn)出了對(duì)多種腫瘤的療效。其通過(guò)抑制核苷酸還原酶活性，影響DNA合成和細(xì)胞生長(zhǎng)，并抑制腫瘤相關(guān)血管生成等多方面的作用機(jī)制，為抗腫瘤治療提供了新的選擇。雖然其不良反應(yīng)較為常見，但多數(shù)為輕度或中度，可通過(guò)支持治療或調(diào)整藥物劑量等方式進(jìn)行處理。對(duì)于不同類型的腫瘤患者，需結(jié)合具體病情制定個(gè)體化的治療方案，以提高療效和生存質(zhì)量。

塞利尼索國(guó)內(nèi)目前僅有美國(guó)Catalent CTS, LLC版原研藥，尚未納入醫(yī)保，價(jià)格在一萬(wàn)多到四萬(wàn)多不等，患者可以咨詢當(dāng)?shù)厮幏抠?gòu)買。美國(guó)Karyopharm的原研藥價(jià)格在十五萬(wàn)多。在老撾的盧修斯制藥以及大熊制藥有獲批上市的塞利尼索仿制藥，其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，價(jià)格在兩千多元到四千多元不等。

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