適應癥：適用于治療伴或不伴猝倒的發作性睡病和成年患者發作性睡病的白天過度嗜睡。

作用機制：替洛利生在人類H3受體上作為一種高親和力競爭性拮抗劑(Ki 0.16 nM)和反向激動劑(EC50 1.5 nM)并在突觸前水平介導其藥理作用。被認為與H3受體的拮抗劑結合位點結合，該位點位于細胞外環正下方的跨膜核心內。哌啶與跨膜片段中的Glu206形成鹽橋，Tyr374的羥基與哌啶的中心氧形成氫鍵。與其他組胺受體亞型相比，對H3受體表現出高選擇性。替洛利生還通過增加神經遞質的水平來調節大腦中乙酰膽堿、去甲腎上腺素和多巴胺的釋放，但不會增加包括伏隔核在內的層復合體中的多巴胺釋放。在較低的納摩爾濃度下，替洛利生作為H3受體的反向激動劑，在基礎水平上增強內源性組胺的釋放。

用藥方法：第1周：以8.9毫克(兩片4.45毫克片劑)開始，第2周：增加到17.8毫克(一片17.8毫克片劑)，第3周：可能會增加到最大劑量35.6毫克(兩片17.8毫克片劑)，一日一次

副作用：替洛利生最常見的不良反應(≥5%和至少兩倍安慰劑)為失眠(6%)、惡心(6%)和焦慮(5%)。發生率≥2%且比安慰劑組更頻繁的其他不良反應包括頭痛、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、心率加快、幻覺、易怒、腹痛、睡眠障礙、食欲下降、猝倒、口干和皮疹。

警告及注意事項：替洛利生延長QT間期；避免在已知QT間期延長的患者中使用替洛利生或與已知延長QT間期的其他藥物聯合使用。避免用于有心律失常病史的患者，以及可能增加尖端扭轉型室性心動過速或猝死風險的其他情況，包括癥狀性心動過緩、低鉀血癥或低鎂血癥，以及存在先天性QT間期延長。

由于更高濃度的垂體后葉素，肝或腎功能損害患者的QT延長風險可能更大；監測這些患者QTc的增加。中度肝功能損害和中度或重度腎功能損害的患者建議調整劑量。不建議終末期腎病患者使用替洛利生(ESRD)。

藥物相互作用：

1.替洛利生與CYP2D6強抑制劑同時給藥可使垂體后葉素暴露增加2.2倍。將替洛利生的劑量減少一半。

2.替洛利生與強CYP3A4誘導劑合用可減少50%的垂體后葉素暴露。可能需要調整劑量。

3.穿過血腦屏障的H1受體拮抗劑可能會降低替洛利生的療效。患者應避免中樞作用的H1受體拮抗劑。

4.替洛利生是CYP3A4的臨界/弱誘導劑。因此，與替洛利生同時使用時，可能會降低敏感CYP3A4底物的有效性。

5.當與替洛利生一起使用時，激素避孕藥的有效性可能會降低，并且在停止治療后的21天內，有效性可能會降低。

特殊人群用藥：孕婦、哺乳期女性、肝腎功能不全者以及低于18歲的青少年請謹慎用藥。

替洛利生在國內已經上市，但還沒有納入醫保。患者在國內無法買到，可以借助正規的海外渠道購買，價格在四千多元。

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