BTK是B細胞受體信號通路的近端成分，是包括CLL在內的多種B細胞惡性腫瘤的治療靶點。阿卡替尼（Acalabrutinib）與ATP結合口袋中的Cys481形成共價鍵，導致不可逆的BTK抑制。與依魯替尼（ibrutinib）不同，阿卡替尼更具選擇性，不會抑制其他激酶，包括EGFR、TEC或ITK。11、12抑制靶向和脫靶激酶已知會導致與依魯替尼相關的不良事件，例如心房顫動、出血（通過TEK、ITK）和腹瀉（通過EGFR）的風險增加。毒性是停用依魯替尼的最常見原因。對于因不耐受而停用依魯替尼的患者，通常可以很好地耐受阿卡替尼治療。

　　在給藥方案方面，阿卡替尼在B細胞惡性腫瘤中的I期研究表明，所有測試劑量（每天100-400毫克和每天兩次100毫克）在給藥后4小時實現了極好的BTK抑制，但100毫克每天兩次給藥給藥后24小時顯示最佳抑制效果。研究人員對acalabrtuinib在兩種不同給藥方案下的BTK占用率以及隨后在不同組織隔室中的生物學后果進行了全面分析。他們的隨機II期研究調查了48名初治或復發/難治性CLL患者服用100mg每天兩次或200mg每天一次的acalabrutinib的安全性、有效性和藥效學。與每日一次給藥相比，每日兩次給藥可實現更高的BTK占有率和更有效的淋巴結通路抑制。在每天兩次的隊列中，acalabrutinib的耐受性良好。100mg每日兩次隊列的總體緩解率（ORR）為96％，而200mg每日一次隊列的總緩解率（ORR）為79％。每日兩次組的2年PFS率為92％，87％在每天一次的組中。該研究無法調查BTK入住率對長期臨床結果的影響。基于早期研究結果，acalabrutinib的III期臨床試驗均采用100mg每日2次的給藥方案。

　　據了解，阿卡替尼仿制藥在孟加拉已上市，由孟加拉耀品國際生產。孟加拉耀品國際藥廠（DrugInternationalLtd.簡稱DIL），是孟加拉國最知名的制藥公司之一，也是全球三大制藥企業諾華制藥的合作合伙之一。孟加拉耀品國際是獲得美國食品藥品監督管理局認證的制藥公司。阿卡替尼（acalanib）耀品國際版規格為100mg*60粒，價格在5500-6500人民幣。

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