阿培利司（Alpelisib）是一種磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制劑，主要對(duì)PI3Kα具有抑制活性。在乳腺癌細(xì)胞系中，阿培利司抑制PI3K下游靶標(biāo)（包括Akt）的磷酸化，并在攜帶PIK3CA突變的細(xì)胞系中顯示出活性。在體內(nèi)，阿培利司抑制PI3K/Akt信號(hào)通路并減少異種移植模型（包括乳腺癌模型）中的腫瘤生長。

　　阿培利司（BYL-719）是一種磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）α抑制劑。BYL719強(qiáng)烈且選擇性地抑制PI3K的PI3Kα亞型。其生物活性與抑制PI3K/Akt通路的各種下游信號(hào)成分相關(guān)，并抑制攜帶PIK3CA突變的乳腺癌細(xì)胞系的增殖。

印度阿培利司進(jìn)口藥

　　阿培利司與氟維司群聯(lián)合用于治療激素受體陽性和HER2陰性、PIK3CA突變、晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的絕經(jīng)后女性和男性。

　　阿培利司（BYL-719）正在開發(fā)中，用于治療晚期HER2+乳腺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌、HER2陰性轉(zhuǎn)移性乳腺癌、三陰性乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、PIK3CA相關(guān)過度生長譜障礙、卵巢癌、輸卵管癌、腹膜癌、HPV+鱗狀細(xì)胞癌和上皮性卵巢癌。該候選藥物口服給藥，靶向磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）α。

　　它還正在開發(fā)用于轉(zhuǎn)移性葡萄膜黑色素瘤、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性頭頸部鱗狀細(xì)胞癌、食管鱗狀細(xì)胞癌（ESCC）、HPV相關(guān)口咽鱗狀細(xì)胞癌、卵巢癌、胃食管（GE）交界處癌、胃腸道間質(zhì)瘤、非小細(xì)胞肺癌、晚期或轉(zhuǎn)移性胰腺癌、腎細(xì)胞癌、胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（pNETs）、轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、急性髓細(xì)胞白血病（AML）、轉(zhuǎn)移性胃癌和復(fù)發(fā)或難治性多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合征。

　　目前，阿培利司在香港和印度都有上市，是原研藥，暫未查詢到有仿制藥上市。印度原研藥價(jià)格低于香港。如需購買，可自行出國就醫(yī)。

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