晚期乳腺癌通常為激素受體（HR）陽性和人表皮生長因子受體2（HER2）陰性。其中一些在PIK3CA中存在突變，PIK3CA是一種編碼磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）的PI3K催化亞基α的基因，可導致對激素療法的抗性。

　　阿培利司Alpelisib是第一個口服選擇性p110ααFDA和EMA批準的PI3K抑制劑，與氟維司群聯合使用，基于與單獨使用氟維司群相比的PFS改善。

　　臨床前數據表明，alpelisibIC50α酶比β、δ和γPI3K酶低50倍，導致腫瘤內AKT磷酸化減少。alpelisib的PK特性在某種程度上是有利的，具有快速和重要的吸收、有限的CYPP450介導的代謝和主要的膽汁排泄，半衰期為17.5±5.9小時。預計只有有限的藥物間相互作用，輕度和中度腎功能不全以及輕度到重度肝功能不全的患者無需調整劑量。藥代動力學/藥效學關系在藥物開發過程中針對暴露/功效以及暴露/安全性得到證實。主要不良事件為高血糖、皮疹和腹瀉。第一種，如果在（前期）糖尿病患者中沒有完全禁忌，保證在治療開始時密切跟進，并在需要時可能減少劑量。由于其安全性，alpelisib需要嚴格的患者選擇和密切隨訪。

印度阿培利司進口藥

　　目前，阿培利司在香港和印度都有上市，是原研藥，暫未查詢到有仿制藥上市。印度原研藥價格低于香港。如需購買，可自行出國就醫。

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