在乳腺癌患者中，由于PIK3CA基因突變，大約40％的患者會出現磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）失調。磷脂酰肌醇3激酶是一個蛋白質家族，負責PI3K/AKT/mTOR信號通路中的細胞增殖、生長、存活、運動和代謝。PI3K家族的激活突變經常在癌癥中發現。阿培利司是一種α亞基PI3K抑制劑（PI3Kα），它提供了一種新療法，可改善轉移性激素受體陽性（HR+）、HER2陰性（HER2-）、PI3K突變乳腺癌患者的無進展生存期在內分泌治療方面取得了進展。

　　阿培利司與內分泌治療聯合使用，一般耐受性良好。PI3K/AKT/mTOR通路的抑制劑可以很好地闡明高血糖癥。在阿培利司的III期臨床試驗中，SOLAR-1記錄了3級和4級高血糖事件，包括兩例酮癥酸中毒。

　　在3期試驗中，SOLAR-1評估了阿培利司和內分泌藥物氟維司群的聯合用藥與單獨使用氟維司群的比較。該研究得出結論，阿培利司延長了HR陽性、PI3K陽性轉移性乳腺癌女性的無進展生存期。阿培利司成為進一步延遲化療需求的有價值的選擇。PI3K也被認為在葡萄糖穩態中起作用，并影響胰島素對肌肉、肝臟和脂肪的作用。在生理條件下，胰島素激活PI3K通路介導葡萄糖和脂質代謝活動，例如葡萄糖轉運蛋白4型受體易位至細胞表面、葡萄糖攝取、糖原合成、葡萄糖輸出抑制、甘油三酯合成和胰島素誘導有絲分裂。當PI3K受到抑制時，胰島素會因血糖升高而釋放，但其下游效應會減弱。結果，糖原合成和葡萄糖攝取減少，導致高血糖癥。

印度阿培利司進口藥

　　目前，阿培利司在香港和印度都有上市，是原研藥，暫未查詢到有仿制藥上市。印度原研藥價格低于香港。如需購買，可自行出國就醫。

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