歐盟委員會已批準acalabrutinib（Calquence，阿卡替尼）的片劑制劑用于治療患有慢性淋巴細胞白血病（CLL）的成年患者。

　　監(jiān)管決定得到了ELEVATEPLUS試驗結果的支持，其中發(fā)現(xiàn)該藥物的膠囊和片劑制劑具有生物等效性。

　　ELEVATEPLUS由三個1期、開放標簽、單劑量、交叉研究組成，這些研究在116名健康患者中進行，以了解100mg阿卡替尼片劑制劑與膠囊制劑相比的藥代動力學（PK）相似性給予100毫克（n=66）。

　　研究人員還通過比較在存在和不存在PPI雷貝拉唑（Aciphex；n=14）的情況下給予100mg阿卡替尼片劑的PK來評估質子泵抑制劑（PPI）的作用。此外，通過比較100mg片劑制劑與高脂肪飲食與禁食（n=16）的PK，檢查食物影響。最后，研究了在存在和不存在雷貝拉唑（n=20）的情況下，通過鼻胃管給藥100mg阿卡替尼混懸液后的PK。

　　食物對阿卡替尼/ACP-5862暴露沒有臨床相關影響。Cmax較低，差異高達~54％，對AUC沒有影響，差異高達~3％，或BTK-TO（≥95％）。此外，阿卡替尼/ACP-5862暴露被確定為具有可比性，在100mg阿卡替尼馬來酸鹽NG懸浮液和100mg膠囊之間存在高達10％的差異；在聯(lián)合施用阿卡替尼馬來酸鹽NH混懸液（有或沒有PPI）后，暴露也具有可比性，差異高達16％。

　　發(fā)現(xiàn)片劑制劑具有良好的耐受性。用這種制劑觀察到的大多數(shù)毒性被確定為輕微的。沒有出現(xiàn)嚴重的不良反應，也沒有觀察到新的安全信號。

　　阿卡替尼片劑可以與胃酸減少劑一起服用，包括PPI、抗酸劑和H2受體拮抗劑。

　　2022年8月，根據(jù)ELEVATEPLUS試驗的結果，F(xiàn)DA批準了阿卡替尼的片劑制劑用于所有當前適應癥，包括成年CLL患者、小淋巴細胞淋巴瘤以及復發(fā)或難治性套細胞淋巴瘤患者。

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