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達洛魯胺/達羅他胺(NUBEQA,darolutamide)更新版說明書

时间:2023-02-01     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  【適應癥和用法】

  達洛魯胺是一種雄激素受體抑制劑,適用于治療患有以下疾病的成年患者:

  非轉移性去勢抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

  轉移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)與多西紫杉醇聯合治療。

  【劑量和給藥】

  推薦劑量:達洛魯胺600毫克,(兩片300毫克片劑)每天口服兩次。整片吞服藥片。與食物一起服用達洛魯胺。

  對于接受達洛魯胺聯合多西紫杉醇治療的mHSPC患者,在達洛魯胺治療開始后6周內給予第一個周期的多西紫杉醇。

  患者還應同時接受促性腺激素釋放激素(GnRH)類似物治療或接受過雙側睪丸切除術。

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  【警告和注意事項】

  缺血性心臟病:優化心血管危險因素的管理。監測冠狀動脈疾病的體征和癥狀。停止使用達洛魯胺進行3-4級事件。

  癲癇發作:考慮在治療期間出現癲癇發作的患者停用達洛魯胺。

  胚胎-胎兒毒性:達洛魯胺可導致胎兒傷害和流產。忠告有生殖潛能女性伴侶的男性使用有效避孕。

  【不良反應】

  nmCRPC:最常見的不良反應包括實驗室檢查異常(>2%,比安慰劑增加≥2%),包括AST升高、中性粒細胞計數降低、疲勞、膽紅素升高、四肢疼痛和皮疹。

  mHSPC:最常見的不良反應(≥10%,與多西他賽安慰劑相比增加≥2%)是便秘、食欲下降、皮疹、出血、體重增加和高血壓。

  最常見的實驗室檢查異常(≥30%)是貧血、高血糖、淋巴細胞計數減少、中性粒細胞計數減少、AST升高、ALT升高和低鈣血癥。

  【藥物相互作用】

  聯合P-gp和強或中度CYP3A誘導劑:避免同時使用。

  聯合P-gp和強CYP3A抑制劑:更頻繁地監測患者的達洛魯胺不良反應。

  BCRP底物:盡可能避免與作為BCRP底物的藥物同時使用。如果一起使用,更頻繁地監測患者的不良反應并考慮減少BCRP底物藥物的劑量。

  OATP1B1和OATP1B3底物:同時使用達洛魯胺可能會增加OATP1B1或OATP1B3底物的血漿濃度。如果一起使用,更頻繁地監測患者的不良反應并考慮減少這些藥物的劑量。

  【在特定人群中使用】

  嚴重腎功能不全(不接受血液透析):推薦劑量為300毫克,每日兩次。

  中度肝功能損害:推薦劑量為300毫克,每日兩次。

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