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EMA建議延長達洛魯胺(darolutamide,Nubeqa)適應癥,達洛魯胺的作用?

时间:2023-02-01     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  2023年1月,歐洲藥品管理局(EMA)人用藥品委員會(CHMP)通過了一項積極意見,建議修改藥品darolutamide(Nubeqa,達洛魯胺)的上市許可條款。

  CHMP采用了一個新的適應癥,包括治療患有轉移性激素敏感性前列腺癌的成年患者。Nubeqa的完整適應癥如下(新適應癥以粗體顯示):

  NUBEQA適用于治療成年男性:

  非轉移性去勢抵抗性前列腺癌,他們有發生轉移性疾病的高風險。

  轉移性激素敏感性前列腺癌聯合多西紫杉醇和雄激素剝奪療法。

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  Nubeqa達洛魯胺作用機制

  Darolutamide是一種雄激素受體(AR)抑制劑,具有靈活的極性取代吡唑結構,可以高親和力直接結合受體配體結合域。

  Darolutamide競爭性抑制雄激素結合、AR核轉位和AR介導的轉錄。一種主要代謝物,酮-darolutamide,表現出與darolutamide相似的體外活性。Darolutamide治療可減少前列腺腫瘤細胞增殖,從而產生有效的抗腫瘤活性。

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