含有PDGFRA激活突變的胃腸道間質瘤（GIST）對伊馬替尼有反應，最常見的突變D842V除外。Avapritinib（阿伐替尼）是一種新型、有效的KIT/PDGFRA抑制劑，在D842V基因型患者中具有顯著的臨床活性。迄今為止，只有少數接受avapritinib治療的PDGFRA突變患者出現繼發性耐藥。在使用 avapritinib 或伊馬替尼取得進展的7名PDGFRA原發性突變患者中，有6名患者的腫瘤和血漿活檢在PDGFRA外顯子13、14和15內具有干擾avapritinib結合的繼發性耐藥突變。二級PDGFRA導致 V658A、N659K、Y676C和G680R替換的突變分別在2名或更多患者中被發現，代表PDGFRA GIST耐藥性的復發機制。值得注意的是，大多數對avapritinib 耐藥的PDGFRA突變GIST仍然依賴于PDGFRA致癌信號。靶向PDGFRA蛋白穩定性或抑制PDGFRA依賴性信號通路的抑制劑可能會克服avapritinib耐藥性。

　　Avapritinib（阿伐替尼）是一種選擇性激酶抑制劑，可負向調節細胞轉運蛋白的作用，使它們對其他化療藥物重新敏感。每天服用一次，作用時間長。應告知患者顱內出血、中樞神經系統影響和胚胎-胎兒毒性的風險。

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