本文介紹了阿伐曲波帕的藥代動力學/代謝。

　　阿伐曲波帕(avatrombopag)II期研究中劑量和治療方案的基礎來自健康個體的I期研究，例如兩項雙盲、劑量增加、安慰劑對照的1期研究。已經表明，血小板計數的增加是劑量依賴性的，在第13-16天的最大增加與血漿濃度峰值有關。與基線所需的阿伐曲波帕劑量≥10mg相比，血小板計數顯著增加。達到最大濃度和半衰期的中位時間為5-8小時和16-19小時，這與單次給藥后的劑量成正比，不同種族之間沒有差異。

　　藥物吸收不隨食物攝入而變化。事實上，與艾曲波帕不同的是，阿伐曲波帕與食物一起服用可降低藥代動力學變異性。甚至使用阿伐曲波帕達到的最大濃度在不同種族之間也存在差異（如圖），但與艾曲波帕不同的是，濃度-時間曲線下方的面積也不同。

　　圖 日本黑點線和白人（藍色實線）受試者在進食條件下單次口服阿伐曲波帕20、40和60mg后的平均 (+SE) 血漿

　　轉載自Nomoto M、Pastino G、Rege B、Aluri J、Ferry J、Han D. 阿伐曲波帕在健康日本和白人受試者中的藥代動力學。

　　阿伐曲波帕的T1/2與劑量無關，范圍為18-24小時。

　　阿伐曲波帕與血漿蛋白高度結合（>95%），主要通過肝酶CYP2C9和CYP3A4代謝。研究表明CYP2C是阿伐曲波帕代謝中的主要酶，基于此知識，建議調整劑量并同時使用氟康唑。該藥物主要通過胃腸道排泄，其中34%為未代謝藥物。只有6%通過腎臟排泄。

　　阿伐曲波帕孟加拉仿制藥Avalet-20已上市，想了解更多關于阿伐曲波帕上市，價格等問題可咨詢海得康醫學顧問。

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