Alpelisib（阿培利司）是一種PI3K抑制劑。初步研究證實，alpelisib具有抗腫瘤活性，尤其是與氟維司群聯合使用時。

　　在571名絕經后患有激素受體陽性、HER2陰性晚期乳腺癌，使用芳香化酶抑制劑治療后復發或進展的女性患者。根據PIK3CA突變將患者分為兩組。接受了每天口服300毫克alpelisi和注射氟維司群或氟維司群和安慰劑的治療。

　　對34名PIK3CA突變患者進行中位隨訪20個月。給予alpelisib和氟維司群的患者中有26.6％對治療有反應，而僅給予氟維司群的患者中有12.8％的患者對治療有反應。alpelisib和氟維司群的中位無進展生存期為11個月，氟維司群為5.7個月。在沒有PIK3CA突變的231名女性中，alpelisib沒有治療優勢。中位無進展生存期為7.4個月，而單用氟維司群為5.6個月。

　　服用alpelisib的患者更常見的不良反應包括高血糖、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲下降、體重減輕、皮疹和脫發。

　　1型或未控制的2型糖尿病患者被排除在試驗之外，但許多患者需要使用抗糖尿病藥物，因為服用alpelisib的患者中有63.7％的患者出現高血糖。

　　與alpelisib相關的皮疹包括嚴重的皮膚反應，例如Stevens-Johnson綜合征。

　　皮疹、腹瀉或高血糖等毒性需要減少或停止治療。

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