瑞派替尼Qinlock獲得FDA、中國藥監(jiān)局等批準(zhǔn)，用于四線治療晚期GIST。Qinlock適用于先前接受過3種或3種以上激酶抑制劑治療的成人患者，包括：伊馬替尼（imatinib）、舒尼替尼（sunitinib、瑞戈非尼（regorafenib）。2022年1月，在2022年美國臨床腫瘤學(xué)會胃腸道腫瘤研討會（ASCO GI）上公布了Qinlock（擎樂，ripretinib，瑞派替尼）治療胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）的最新研究結(jié)果。

　　研究在先前接受過激酶抑制劑伊馬替尼（imatinib）治療但疾病進(jìn)展或?qū)υ撍幉荒褪艿耐砥贕IST成人患者中開展，評估了Qinlock（瑞派替尼）與舒尼替尼（sunitinib）的療效和安全性。結(jié)果顯示：　　

　　在攜帶KIT外顯子11原發(fā)性突變的患者中，Qinlock組的中位PFS（mPFS）為8.3個(gè)月，而舒尼替尼組為7個(gè)月。在所有人群中，Qinlock組的mPFS為8個(gè)月，而舒尼替尼組為8.3個(gè)月。

　　在攜帶KIT外顯子11原發(fā)性突變的患者中，Qinlock的客觀緩解率（ORR）為23.9%，而舒尼替尼的ORR為14.6%。在所有人群中，Qinlock的ORR為21.7%，而舒尼替尼的ORR為17.6%。

　　Qinlock總體耐受性良好。與舒尼替尼組相比，Qinlock組出現(xiàn)3-4級治療期不良事件的患者較少（41.3% vs 65.6%）。發(fā)生3級高血壓（26.7%舒尼替尼 vs 8.5%瑞派替尼），3級掌跖紅細(xì)胞感覺障礙（10%舒尼替尼 vs 1.3%瑞派替尼）。接受Qinlock的患者在治療期間參與工作或休閑活動的能力下降較少，且接受Qinlock的患者在整個(gè)治療周期中因皮膚毒性而對其生活產(chǎn)生的中度至極大影響較少。

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