2021年6月，國家藥品監督管理局批準1類創新藥艾米替諾福韋片（商品名：恒沐）上市，用于慢性乙型肝炎成人患者的治療。

　　作為替諾福韋（TFV）的前藥，通過優化結構，艾米替諾福韋比替諾福韋擁有更高血漿穩定性，TFV 暴露量低，安全性更高；經肝細胞代謝，活性代謝產物雙磷酸替諾福韋（TFV-DP）在肝臟高濃度聚集，從而實現肝靶向，提升了藥物的利用度。

　　與富馬酸替諾福韋酯 (Viread,TDF)300 mg 相比, 艾米替諾福韋只需要少于 1/10 的劑量便可獲得相似的抗病毒效用, 藥物對骨密度及腎臟影響較小。臨床前研究結果顯示了艾米替諾福韋的強效抑制乙型肝炎病毒（HBV）復制效應。早期臨床研究結果也證實該藥在健康志愿者和慢性乙型肝炎（CHB）患者中的良好耐受性和安全性，PK 特征和療效符合預期。

　　此次研究在中國 49 家研究中心開展，共入組 1005 例受試者，受試者以 2:1 的比例隨機分配至試驗組（艾米替諾福韋 25 mg）或對照組（TDF 300 mg），主要療效指標是第 48 周時血清 HBV DNA<20 IU/mL 的受試者比例，關鍵安全性指標是評價第 48 周時骨密度和血肌酐自基線的變化。

　　48 周結果顯示，在 HBeAg 陰性人群中，試驗組 HBV DNA<20 IU/mL 的受試者比例為 90.2%（PPS 分析集）；在 HBeAg 陽性人群中， 試驗組 HBV DNA<20 IU/mL 的受試者比例為 52.8%（PPS 分析集），均非劣于對照組，達到了主要療效終點。

　　艾米替諾福韋組髖部和腰椎 BMD 自基線的百分比變化均顯著小于對照組（p<0.001）；艾米替諾福韋組的血清肌酐平均升高幅度也顯著低于對照組（p<0.05），提示其安全性明顯優于對照組。

　　在 HBeAg 陽性和陰性人群中，試驗組相較于對照組均顯示出更高的 ALT 復常率（AASLD 定義正常范圍），并且在 HBeAg 陽性人群中，試驗組相較于對照組還顯示出更顯著的肝纖維化指標（FIB-4 指數）改善。

　　綜上，研究人員認為，艾米替諾福韋在保障了良好的抗乙肝病毒療效的同時，顯現了更優越的安全性，將成為成人慢性乙型肝炎患者長期用藥的優良選擇。

　　“海得康”發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，請咨詢海得康醫學顧問：400-001-9769，海得康官網微信：15600654560。

　　【友情提示：本文僅作為參考意見，具體處理辦法還是要醫生根據患者實際情況綜合評估后進行處理。用藥期間隨時與醫生保持聯系，隨時溝通用藥情況。】