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來那替尼的靶點有哪些?來那替尼適用人群,出國看病費用貴不貴?

时间:2019-09-27     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  來那替尼(Neratinib)治療靶點有哪些?哪些患者適合來那替尼?

  來那替尼作用靶點廣泛而特異,可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是抗HER2藥物中靶點最多的一類藥物。

  既往研究發現使用曲妥珠單抗耐藥的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路擴增,HER1與HER2在下游的信號通路中有交差作用,通過旁路激活引發腫瘤發展。而來那替尼廣泛的靶點覆蓋可以很好的避免此漏洞,這是逆轉耐藥的原因之一。來那替尼結合的位置不在胞外,而在HER2胞內區的ATP結合蛋白區,在通路的下游進行截流,這也是逆轉耐藥的另一重要原因。

  HER2點突變時仍有效。即使HER2存在點突變時,使用來那替尼(Niratinib)仍可獲得較好的療效。HER2除了發生擴增外,其基因也可以發生原發的突變,與繼發突變一致。目前已經發現的HER2點突變有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。

  據海得康醫學顧問了解到,來那替尼目前還沒有在國內上市,碧康制藥生產的Hernix是來那替尼在全球的首仿藥,也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥,產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。患者可以通過出國看病的方式,獲取國外優質醫療資源。

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