通用名：達格列凈

　　商品名： Farxiga

　　劑型：口服片劑

　　藥品類別： SGLT-2 抑制劑

　　達格列凈是一種處方藥，主要與飲食和運動一起使用來幫助治療 2 型糖尿病，但它也用于治療心力衰竭。它于2014年首次獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準。

　　Dapagliflozin 是一種鈉-葡萄糖協同轉運蛋白 2 (SGLT2) 抑制劑。此類藥物利用腎臟來幫助控制葡萄糖（血糖）水平。它的作用是增加排尿時從體內排出的葡萄糖量。它還可以減少心臟將血液泵送到全身所需的工作量。

　　達格列凈有什么用途？

　　達格列凈是一種處方藥，用于：

　　o 結合飲食和運動來改善2 型糖尿病成人患者的血糖控制

　　o 降低患有已知心血管疾病或多種心血管危險因素的 2 型糖尿病成人因心力衰竭住院的風險

　　o 為了降低心血管死亡的風險，當心臟虛弱且無法向身體其他部位泵送足夠的血液時，成年心力衰竭患者因心力衰竭住院

　　o 降低患有慢性腎病的成人腎病進一步惡化、終末期腎病 (ESKD)、心血管疾病導致的死亡以及因心力衰竭住院的風險。

　　· 達格列凈不適用于 1 型糖尿病患者。達格列凈可能會增加 1 型糖尿病患者患糖尿病酮癥酸中毒（血液或尿液中酮體增加）的風險。

　　· 達格列凈不適用于改善患有中度至重度腎臟問題的 2 型糖尿病成人的血糖（葡萄糖）控制，因為它可能不起作用。

　　· 達格列凈不適合患有某些遺傳形式的多囊腎病的人，或者正在或最近接受免疫抑制治療來治療腎病的人。如果有這些情況，達格列凈預計不會起作用。

　　· 目前尚不清楚達格列凈對 18 歲以下兒童是否安全有效。

　　重要信息

　　達格列凈可引起嚴重的副作用，包括：

　　· 脫水。達格列凈可導致某些人脫水（體內水分和鹽分流失）。脫水可能會導致感到頭暈、虛弱、頭暈或虛弱，尤其是當站立時（直立性低血壓）。據報道，服用達格列凈的 2 型糖尿病患者會出現突發腎損傷。如果出現以下情況，可能面臨更高的脫水風險：

　　o 服用降低血壓的藥物，包括水丸（利尿劑）

　　o 年滿 65 歲

　　o 實行低鹽飲食

　　o 有腎臟問題

　　采取哪些措施來防止脫水，包括每天應該喝多少液體。如果減少食物或液體的攝入量，例如無法進食或由于嘔吐、腹瀉或在陽光下曬太久而開始從體內流失液體，立即就醫。

　　· 陰道酵母菌感染。服用達格列凈的女性可能會出現陰道酵母菌感染。陰道酵母菌感染的癥狀包括：陰道異味、白色或淡黃色陰道分泌物（分泌物可能呈塊狀或看起來像干酪）、陰道瘙癢。

　　· 陰莖酵母菌感染。服用達格列凈的男性可能會出現陰莖周圍皮膚酵母菌感染。某些未接受包皮環切的男性可能會出現陰莖腫脹，導致很難將陰莖尖端周圍的皮膚拉回。陰莖酵母菌感染的其他癥狀包括：陰莖發紅、發癢或腫脹；陰莖皮疹；陰莖有惡臭的分泌物；陰莖周圍皮膚疼痛。

　　哪些人不宜服用達格列凈？

　　如果有以下情況，請勿服用達格列凈：

　　· 對達格列凈或達格列凈中的任何成分過敏。請參閱下文了解達格列凈的成分列表。達格列凈嚴重過敏反應的癥狀可能包括：皮疹；皮膚上出現凸起的紅色斑塊（蕁麻疹）；面部、嘴唇、舌頭和喉嚨腫脹，可能導致呼吸或吞咽困難。

　　正在接受透析。

　　在服用達格列凈之前，如果有以下情況，請告訴醫生：

　　· 患有 1 型糖尿病或患有糖尿病酮癥酸中毒。

　　· 有肝臟問題。

　　· 有尿路感染史或排尿問題。

　　· 即將進行手術。醫生可能會在手術前停用達格列凈。如果正在進行手術，請咨詢醫生何時停止服用達格列凈以及何時重新開始服用。

　　· 吃得少了或者你的飲食發生了變化。

　　· 胰腺有或曾經有過問題，包括胰腺炎或胰腺手術。

　　· 經常飲酒或短期內大量飲酒（“暴飲”）。

　　達格列凈用法用量

　　成年人

　　2 型糖尿病 - 血糖控制

　　達格列凈

　　口服

　　最初，每日一次 5 毫克。

　　如果耐受性良好，對于需要額外血糖控制的患者，可將劑量增加至 10 mg，每日一次。

　　達格列凈/鹽酸二甲雙胍緩釋固定組合療法

　　口服

　　初始劑量基于患者目前的達格列凈和/或鹽酸二甲雙胍治療方案。可根據有效性和耐受性逐漸增加劑量。

　　對于目前未接受達格列凈的患者，達格列凈成分的初始推薦劑量為 5 mg，每日一次。根據有效性和耐受性逐漸滴定，最大劑量為每日 10 mg 達格列凈和 2 g 緩釋鹽酸二甲雙胍。

　　已在晚上接受緩釋二甲雙胍鹽酸鹽并改用達格列凈和緩釋二甲雙胍鹽酸鹽固定組合的患者應跳過最后一劑鹽酸二甲雙胍，然后在第二天早上開始固定組合治療。

　　達格列凈/沙格列汀固定組合療法

　　口服

　　尚未接受達格列凈治療的患者的推薦初始劑量為 5 毫克達格列凈和 5 毫克沙格列汀，每天早上一次。

　　對于需要額外血糖控制和耐受初始劑量的患者，可以將固定組合的劑量增加至 10 mg 達格列凈和 5 mg 沙格列汀，每日一次。

　　不要在接受強效 CYP3A4/5 抑制劑（例如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素）聯合治療的患者中使用固定組合。

　　達格列凈/鹽酸二甲雙胍緩釋/沙格列汀固定組合療法

　　口服

　　制造商表示，含有達格列凈、沙格列汀和緩釋二甲雙胍的固定組合制劑僅適用于目前服用二甲雙胍的患者。根據患者當前的抗糖尿病藥物治療方案推薦的初始劑量。

　　對于尚未接受達格列凈的患者，推薦的每日初始總劑量為達格列凈 5 mg、沙格列汀 5 mg 和緩釋鹽酸二甲雙胍 1 或 2 g，每日早晨一次。

　　不要在接受強效 CYP3A4/5 抑制劑（例如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素）聯合治療的患者中使用固定組合。

　　2 型糖尿病 - 減少心力衰竭相關的住院治療

　　達格列凈

　　口服

　　10 毫克，每日一次。

　　達格列凈/鹽酸二甲雙胍緩釋固定組合療法

　　口服

　　10 mg 達格列凈，每日一次。

　　減少心血管死亡和心力衰竭相關的住院治療

　　達格列凈

　　口服

　　10 毫克，每日一次。

　　處方限制

　　成年人

　　2 型糖尿病 - 血糖控制

　　口服

　　達格列凈：每天最多 10 毫克。

　　與緩釋鹽酸二甲雙胍的固定組合：每日最多 10 mg 達格列凈和 2 g 緩釋鹽酸二甲雙胍。

　　與沙格列汀固定組合：每日最多 10 mg 達格列凈和 5 mg 沙格列汀。

　　沙格列汀與緩釋鹽酸二甲雙胍的固定組合：每日最多 10 mg 達格列凈、5 mg 沙格列汀和 2 g 緩釋鹽酸二甲雙胍。

　　2 型糖尿病 - 減少心力衰竭相關的住院治療

　　口服

　　達格列凈：每天最多 10 毫克。

　　與緩釋鹽酸二甲雙胍的固定組合：每日最多 10 mg 達格列凈和 2 g 緩釋鹽酸二甲雙胍。

　　減少心血管死亡和心力衰竭相關的住院治療

　　口服

　　達格列凈：每天最多 10 毫克。

　　特殊人群

　　肝損傷

　　達格列凈

　　口服

　　輕度、中度或重度肝功能損害：無需調整劑量。

　　達格列凈/鹽酸二甲雙胍緩釋固定組合療法

　　口服

　　避免用于肝功能不全的患者。

　　達格列凈/沙格列汀固定組合療法

　　口服

　　輕度、中度或重度肝功能損害：無需調整劑量。

　　達格列凈/鹽酸二甲雙胍緩釋/沙格列汀固定組合療法

　　口服

　　避免用于肝功能不全的患者。

　　腎功能不全

　　達格列凈

　　口服

　　血糖控制：eGFR ≥45 mL/分鐘/1.73 m 2無需調整劑量。如果 eGFR 30 至<45 mL/分鐘/1.73 m 2 ，則不建議使用。如果 eGFR <30 mL/分鐘/1.73 m 2以及患有 ESRD 或正在進行透析的患者，則禁用。

　　降低患有 2 型糖尿病并已確診心血管疾病或多種心血管危險因素的患者因心力衰竭相關住院的風險：eGFR ≥45 mL/分鐘/1.73 m 2無需調整劑量。沒有足夠的數據支持 eGFR<45 mL/分鐘/1.73 m 2患者的達格列凈劑量建議。ESRD 或接受透析的患者禁用。

　　降低患有心力衰竭和射血分數降低（伴或不伴2型糖尿病）的患者心血管死亡或心力衰竭相關住院的風險：eGFR ≥30 mL/分鐘/1.73 m 2無需調整劑量。沒有足夠的數據支持 eGFR<30 mL/分鐘/1.73 m 2患者的達格列凈劑量建議。ESRD 或接受透析的患者禁用。

　　達格列凈/鹽酸二甲雙胍緩釋固定組合療法

　　口服

　　輕度腎功能不全（eGFR ≥45 mL/分鐘/1.73 m 2）：無需調整劑量。

　　中度腎功能不全：如果 eGFR<45 mL/分鐘/1.73 m 2 ，則不推薦。

　　嚴重腎功能不全（eGFR<30 mL/分鐘/1.73 m 2）：禁忌。

　　達格列凈/沙格列汀固定組合療法

　　口服

　　輕度腎功能不全（eGFR ≥45 mL/分鐘/1.73 m 2）：無需調整劑量。

　　中度或重度腎功能不全：eGFR<45 mL/分鐘/1.73 m 2的患者禁用。

　　· 在未與醫生交談的情況下，請勿改變達格列凈的劑量。

　　· 每天口服達格列凈 1 次，隨餐或空腹均可。

　　· 服用達格列凈期間，請遵守規定的飲食和鍛煉計劃。

　　· 達格列凈會導致尿液葡萄糖檢測呈陽性。

　　·

　　如果漏服一劑，請在想起來后立即服用。如果快到下一次服藥時間，請跳過錯過的劑量并在下一個定期安排的時間服藥。不要同時服用 2 劑達格列凈。

　　達格列凈有哪些副作用？

　　達格列凈可能會引起嚴重的副作用，包括：

　　· 糖尿病患者發生酮癥酸中毒（血液或尿液中酮體增加）。患有 1 型糖尿病或 2 型糖尿病的患者在接受達格列凈治療期間會發生酮癥酸中毒。在達格列凈治療期間患病或接受手術的糖尿病患者也可能發生酮癥酸中毒。酮癥酸中毒是一種嚴重的疾病，可能需要在醫院治療。酮癥酸中毒可能導致死亡。即使血糖低于 250 mg/dL，達格列凈也可能發生酮癥酸中毒。如果出現以下任何癥狀，請停止服用達格列凈并立即致電醫生：惡心、嘔吐、胃部疼痛、疲倦、呼吸困難。

　　如果在達格列凈治療期間出現任何這些癥狀，如果可能，請檢查尿液中的酮體，即使血糖低于 250 mg/dL。

　　· 嚴重的尿路感染。服用達格列凈的患者曾發生過可能導致住院的嚴重尿路感染。如果有任何尿路感染的體征或癥狀，例如排尿時有燒灼感、經常排尿、需要立即排尿、胃下部（骨盆）疼痛，請告訴醫生或尿液中有血。有時，人們還可能出現發燒、背痛、惡心或嘔吐的癥狀。

　　· 低血糖。如果將達格列凈與另一種可能導致低血糖的藥物（例如磺酰脲類藥物或胰島素）一起服用，則發生低血糖的風險會更高。服用達格列凈時，可能需要降低磺酰脲類藥物或胰島素的劑量。低血糖的體征和癥狀可能包括：頭痛、發抖或感到緊張、易怒、快速的心跳、睡意、出汗、困惑、頭暈、饑餓。

　　· 一種罕見但嚴重的細菌感染，會導致肛門和生殖器（會陰）之間和周圍區域的皮下組織受損（壞死性筋膜炎）。服用達格列凈的女性和男性糖尿病患者會發生會陰壞死性筋膜炎。會陰壞死性筋膜炎可能導致住院，可能需要多次手術，并可能導致死亡。如果發燒或感覺非常虛弱、疲倦或不舒服（不適），并且肛門和生殖器之間和周圍區域出現以下任何癥狀，請立即就醫：疼痛或壓痛、腫脹、皮膚發紅（紅斑）。

　　· 達格列凈最常見的副作用包括：陰道酵母菌感染和陰莖酵母菌感染；鼻塞或流鼻涕以及喉嚨痛；排尿變化，包括迫切需要更頻繁、大量或在夜間排尿。

　　懷孕和哺乳

　　如果已懷孕或計劃懷孕，請告訴醫生。達格列凈可能會傷害未出生的嬰兒。如果在服用達格列凈期間懷孕，醫生可能會為換用其他藥物來控制血糖。如果計劃懷孕或懷孕期間，請與醫生討論控制血糖的最佳方法。

　　目前尚不清楚達格列凈是否會進入母乳。如果服用達格列凈，則不應進行母乳喂養。