特泊替尼VS克唑替尼:MET抑制劑如何選?2025年對比指南
在MET基因異常激活驅動的非小細胞肺癌(NSCLC)治療中,特泊替尼與克唑替尼的對比成為臨床焦點。特泊替尼作為高選擇性Ib型MET抑制劑,通過阻斷MET磷酸化、誘導癌細胞凋亡及破壞腫瘤血管生成,實現精準靶向治療。2025年醫保覆蓋后,其疾病控制率達79%,中位緩解時間接近4年,顯著優于克唑替尼30%左右的客觀緩解率。
機制差異決定療效分層:特泊替尼針對MET ex14跳躍突變,而克唑替尼作為Ia型非特異性抑制劑,對MET靶點選擇性低,且易因腦轉移控制不佳導致療效受限。VISION研究顯示,特泊替尼初治組腫瘤縮小率達67.9%,經治組仍保持40.6%的緩解率,而克唑替尼在同類突變患者中中位無進展生存期僅3.6個月。
耐藥管理策略亦呈現分化:特泊替尼耐藥后可通過II型多靶點抑制劑卡博替尼續接治療,形成"Ib→II型"序貫模式;克唑替尼耐藥患者則需優先換用Ib型藥物,但受限于其初始療效不足,整體生存獲益有限。2025年NCCN指南已將特泊替尼列為MET ex14突變NSCLC一線優先方案,而克唑替尼僅作為備選。
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