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　　商品名稱：LuciPral

　　生產(chǎn)商：盧修斯制藥（Lucius）

　　中文名稱：普拉替尼

　　英文名稱：Pralsetinib

　　藥品批準(zhǔn)文號：08 L 1007/23

　　【概述】

　　普拉替尼是一種針對野生型RET及致癌RET融合（如CCDC6-RET）和突變（包括RET V804L、RET V804M和RET M918T）的高效激酶抑制劑，其半數(shù)最大抑制濃度（IC50s）低于0.5nm。在酶學(xué)分析中，普拉替尼對DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1等激酶也表現(xiàn)出抑制活性，但在臨床最高濃度（Cmax）下仍具有良好的安全性。細胞實驗中，普拉替尼對RET的抑制活性顯著高于對VEGFR2、FGFR2和JAK2的抑制。

　　普拉替尼通過抑制RET融合蛋白和激活點突變驅(qū)動的下游信號通路過度激活，從而阻斷腫瘤細胞的失控增殖。在攜帶癌性RET融合或突變的細胞和動物模型中，普拉替尼展現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效果，包括延長攜帶KIF5B-RET或CCDC6-RET腫瘤模型小鼠的生存期。

　　【適應(yīng)癥】

　　1. 用于治療晚期RET融合陽性非小細胞肺癌的成人患者。

　　2. 用于治療經(jīng)系統(tǒng)性治療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性RET突變型甲狀腺髓樣癌（MTC）的成人和12歲及以上兒童患者，以及需要系統(tǒng)性治療且對放射性碘難治（如適用）的晚期或轉(zhuǎn)移性RET融合陽性甲狀腺癌（TC）的成人和12歲及以上兒童患者。

　　【規(guī)格】

　　每粒100毫克，每盒120粒。

　　【貯存】

　　建議在20°C至25°C（68°F至77°F）之間貯存。短途運輸時允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間。

　　【用法用量】

　　成人推薦劑量為每日一次口服400毫克，需在空腹?fàn)顟B(tài)下服用（服藥前后至少分別空腹2小時和1小時）。

　　【不良反應(yīng)】

　　最常見的不良反應(yīng)（≥25%）包括疲勞、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血壓。最常見的3-4級實驗室異常（≥2%）包括淋巴細胞減少、中性粒細胞減少、磷酸鹽降低、血紅蛋白降低、鈉減少、鈣減少以及丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）升高。

　　【禁忌】

　　無明確禁忌。

　　【注意事項】

　　· 間質(zhì)性肺病（ILD）/肺炎：出現(xiàn)1級或2級反應(yīng)時，應(yīng)停藥直至癥狀緩解，隨后以較低劑量恢復(fù)用藥。若發(fā)生復(fù)發(fā)性ILD/肺炎，則應(yīng)永久停藥。3級或4級反應(yīng)需永久停藥。

　　· 高血壓：未控制的高血壓患者應(yīng)避免使用普拉替尼。用藥前應(yīng)優(yōu)化血壓控制，并在用藥一周后及此后至少每月監(jiān)測一次血壓。

　　· 肝毒性：用藥前應(yīng)監(jiān)測ALT和AST水平，前3個月每兩周一次，此后每月一次。根據(jù)肝損傷程度，可能需要停藥、減量或永久停藥。

　　· 出血事件：對于嚴(yán)重或危及生命的出血，應(yīng)永久停止使用普拉替尼。

　　· 傷口愈合受損風(fēng)險：擇期手術(shù)前至少5天停用普拉替尼，大手術(shù)后至少2周內(nèi)或直至傷口愈合前避免使用。傷口愈合并發(fā)癥緩解后恢復(fù)用藥的安全性尚未確定。

　　· 胚胎-胎兒毒性：可能對胎兒造成傷害，建議有生育能力的女性采取有效的非激素避孕措施。

　　【藥物相互作用】

　　· 強CYP3A抑制劑：避免聯(lián)合使用。

　　· P-gp和強CYP3A抑制劑聯(lián)合使用：同樣應(yīng)避免，如無法避免，則需減少普拉替尼的劑量。

　　· 強CYP3A誘導(dǎo)劑：避免聯(lián)合使用，如無法避免，則需增加普拉替尼的劑量。

　　【安全與療效】

　　在一項多中心、非隨機、開放性、多組臨床試驗（ARROW，NCT03037385）中，評估了普拉替尼對RET融合陽性轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的療效。該研究納入了不同組的RET融合陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者，包括接受過鉑類藥物化療的患者和未接受過治療的患者。RET基因融合通過下一代測序（NGS）、熒光原位雜交（FISH）和其他測試確定。

　　在目標(biāo)人群中，對使用Dx靶向測試的患者進行了療效評估。研究納入了無癥狀中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）轉(zhuǎn)移瘤患者，包括在研究納入前2周內(nèi)類固醇使用穩(wěn)定或減少的患者。患者每日口服一次400毫克普拉替尼，直至疾病進展或出現(xiàn)不可接受的毒性。

　　根據(jù)RECIST v1.1標(biāo)準(zhǔn)，主要療效指標(biāo)為總緩解率（ORR）和緩解持續(xù)時間（DOR），由一個盲法獨立中心審查（BICR）進行評估。

　　· 先前經(jīng)過鉑類化療的轉(zhuǎn)移性RET融合陽性NSCLC：對87例RET融合陽性的NSCLC患者進行了療效評估。這些患者以前接受過鉑類化療。患者中位年齡為60歲，49%為女性，53%為白人，35%為亞裔，6%為西班牙裔/拉丁裔。大多數(shù)患者（94%）的ECOG表現(xiàn)為0-1，99%的患者有轉(zhuǎn)移性疾病，43%有中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移史或目前有轉(zhuǎn)移。患者平均接受過2次全身治療；45%的患者接受過抗PD-1/PD-L1治療，25%接受過激酶抑制劑治療。52%的患者接受過放射治療。77%使用NGS檢測到RET融合。最常見的RET融合伴侶是KIF5B（75%）和CCDC6（17%）。在接受過抗PD-1或抗PD-L1治療的患者中，ORR的探索性亞組分析為59%。

　　· 未經(jīng)治療的RET融合陽性NSCLC：對27例未經(jīng)治療的RET融合陽性的NSCLC患者進行了療效評估。患者中位年齡為65歲，52%為女性，59%為白人，33%為亞裔，4%為西班牙裔或拉丁裔。96%的患者的ECOG表現(xiàn)為0-1，所有患者（100%）有轉(zhuǎn)移性疾病，37%有中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移史或目前有轉(zhuǎn)移。67%使用NGS的患者檢測到RET融合。最常見的RET融合伴侶是KIF5B（70%）和CCD6（11%）。

　　普拉替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購買，可自行出國就醫(yī)，　“海得康”作為一個專業(yè)的醫(yī)療咨詢平臺，為患者提供有關(guān)該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態(tài)知識和經(jīng)驗，能夠為國內(nèi)患者提供全球已上市藥品的專業(yè)咨詢服務(wù)。如有需要，可以撥打服務(wù)熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請注意，所有關(guān)于藥物的使用和副作用的信息都應(yīng)僅作為參考，并不應(yīng)替代醫(yī)生的專業(yè)建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務(wù)必與醫(yī)生進行充分的溝通和討論。