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Sunvozertinib:一種新型選擇性EGFR抑制劑,為EGFR外顯子20插入突變的非小細胞肺癌患者提供新希望

作者: 醫學編輯陳筱曦 2024-04-24

  大約2%的非小細胞肺癌(NSCLC)患者被檢測出表皮生長因子受體外顯子20插入突變(EGFRexon20ins)。由于當前缺乏有效的治療手段,這些患者的預后情況通常不容樂觀。為此,Sunvozertinib(DZD9008)應運而生,它是一種口服、高效、不可逆、選擇性的EGFR酪氨酸激酶抑制劑,對EGFRexon20ins及其他突變均顯示出良好的治療活性。

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  在細胞系和異種移植模型中,Sunvozertinib已經展現出顯著的抗腫瘤效果。目前,兩項正在進行的I期臨床研究進一步證實了其安全性和有效性。在這些研究中,Sunvozertinib的耐受劑量高達每日一次的400mg。盡管最常見的藥物相關不良事件包括腹瀉和皮疹,但并未出現嚴重的不良反應。

  值得注意的是,在不同亞型的EGFRexon20ins非小細胞肺癌患者中,當劑量達到100mg及以上時,Sunvozertinib顯示出明顯的抗腫瘤功效,這一效果在既往接受過埃萬妥單抗(amivantamab)治療以及基線存在腦轉移的患者中尤為顯著。目前,中位緩解持續時間尚未達到,但初步結果已經讓人充滿期待。

  我們在此報告了Sunvozertinib的發現和早期臨床開發進展。作為一種針對EGFRexon20ins非小細胞肺癌的創新治療選擇,Sunvozertinib有望滿足這一領域迫切的醫療需求,為患者帶來新的希望。

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