吉非替尼針對EGFR突變的非小細胞肺癌的治療功效
吉非替尼,商品名為易瑞沙,是一種靶向治療藥物,特別適用于轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療。FDA已批準其用于由EGFR外顯子19缺失或外顯子21(L858R)替換突變所引起的NSCLC。
EGFR,即表皮生長因子受體,在正常細胞和癌細胞表面都有表達,并在細胞的生長和增殖中扮演著關鍵角色。在NSCLC細胞中,某些EGFR的激活突變(特別是外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變)已被證實能夠促進腫瘤細胞的生長、抑制細胞凋亡、增加血管生成因子的產生,并加速轉移過程。
吉非替尼的作用機制是可逆地抑制EGFR野生型和某些激活突變的激酶活性,從而阻止與受體相關的酪氨酸殘基的自磷酸化。這樣可以進一步抑制下游的信號傳導,并阻斷EGFR依賴性的細胞增殖。值得注意的是,吉非替尼對EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變的結合親和力要高于其對野生型EGFR的親和力。
對于選擇使用吉非替尼治療的患者,推薦劑量為每日250mg,一次服用,不受進餐影響。患者應持續用藥,直至疾病出現進展或產生不可接受的毒性反應。如果漏服一次藥物,在下一次服藥前的12小時內,不應補服漏掉的劑量。
對于吞咽固體藥物有困難的患者,可以將吉非替尼片浸入4至8盎司的水中,攪拌約15分鐘后立即飲用該藥液,或者通過鼻胃管給藥。之后,還需用4到8盎司的水溶解杯中殘留的藥物,并立即飲用或通過鼻胃管給藥,以確保藥物完全攝入。
總的來說,吉非替尼是針對EGFR特定突變的NSCLC患者的一種有效治療手段,能夠精準地抑制腫瘤細胞的生長和增殖,提高患者的生活質量。
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