阿西米尼Scemblix的用途，作用機(jī)制
阿西米尼Scemblix適用于治療既往接受過≥2種酪氨酸激酶抑制劑治療的慢性期費(fèi)城染色體陽性慢性粒細(xì)胞白血病（Ph+CML）成年患者。它也適用于治療具有T315I突變的成年患者的Ph+CML。
阿西米尼是一種酪氨酸激酶抑制劑（TKI），用于治療慢性期費(fèi)城染色體陽性慢性粒細(xì)胞白血�。≒h+CML）。更具體地說，它是BCR-ABL1融合蛋白6的ABL1激酶活性的抑制劑，而BCR-ABL1融合蛋白6是大多數(shù)CML患者增殖的驅(qū)動因素。它還在具有T315I突變的Ph+CML中顯示出益處，該突變會產(chǎn)生突變型BCR-ABL1，與野生型BCR-ABL1相比，該突變型BCR-ABL1通常具有治療耐藥性。
現(xiàn)有的ABL抑制劑在這些蛋白質(zhì)的ATP結(jié)合位點(diǎn)上競爭，可分為靶向激酶結(jié)構(gòu)域活性構(gòu)象的抑制劑（達(dá)沙替尼、博舒替尼）和靶向非活性激酶結(jié)構(gòu)域的抑制劑（伊馬替尼、尼羅替尼、波納替尼）。阿西米尼的獨(dú)特之處在于它充當(dāng)變構(gòu)抑制劑，與BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋結(jié)合并將其鎖定為非活性構(gòu)象。
阿西米尼于2021年10月29日獲得FDA批準(zhǔn)。
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