曲美替尼(Trametinib)是第幾代靶向藥
曲美替尼(Trametinib)是一種第二代BRAF抑制劑,屬于靶向抗腫瘤藥物。
曲美替尼的研發是基于對BRAF蛋白激酶在腫瘤發生和發展中的重要作用的認識。BRAF蛋白激酶是一種在細胞信號傳導中起關鍵作用的蛋白激酶,當其發生突變時,會導致細胞生長失控,進而引發腫瘤。
曲美替尼的研發歷程經歷了第一代BRAF抑制劑的局限性。第一代BRAF抑制劑雖然能夠抑制BRAF蛋白激酶的活性,但由于其選擇性較差,容易產生脫靶效應,導致副作用較大。而曲美替尼作為第二代BRAF抑制劑,具有更高的選擇性,能夠更準確地抑制BRAF蛋白激酶的活性,減少脫靶效應,從而降低副作用。
在臨床試驗中,曲美替尼顯示出較好的療效和安全性。對于BRAFV600E和V600K突變陽性的黑色素瘤患者,曲美替尼單藥治療或聯合其他藥物治療均能夠顯著延長患者的生存期和提高生活質量。此外,曲美替尼還被用于治療其他惡性實體瘤,如肺癌、結直腸癌等。
然而,需要注意的是,曲美替尼并非適用于所有患者。在使用前需要進行BRAFV600突變檢測,確認為陽性患者方可接受本品治療。同時,曲美替尼也可能存在一些副作用和不良反應,如惡心、嘔吐、腹瀉、皮膚干燥等。因此,在使用過程中,患者需要密切關注自己的身體狀況,及時向醫生報告任何不適或異常反應。
曲美替尼在國內已經上市且納入醫保,價格在四五千元到一萬多到兩萬元不等。在老撾有獲批上市的仿制藥,價格在1000多到3000元不等。土耳其版原研藥價格在8000元左右。
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