艾拉司群（Orserdu，elacestrant）的上市，對乳腺癌的作用與優勢！
作者：
海得康醫學編輯劉曉曦
【
原创
】
2023-03-13
艾拉司群（elacestrant）是一種抗雌激素或雌激素受體拮抗劑，雌激素受體是內源性雌激素（如雌二醇）的生物靶標。它是雌激素受體α（ERα）的特異性拮抗劑。Elacestrant也是一種選擇性雌激素受體降解劑（SERD），因為它會誘導ERα的降解。
艾拉司群（elacestrant）的上市
艾拉司群（elacestrant）針對ER+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌乳腺患者的獲得了臨床積極陽性結果。結果顯示，無論是總人群還是在ESR1突變人群中，接受艾拉司群治療的患者均表現出了具有統計學差異的PFS延長以及死亡風險的下降；與此同時，艾拉司群治療顯示出了良好的安全性和耐受性。
艾拉司群（elacestrant）已向FDA遞交了的新藥上市申請。如若獲批，該藥將成為全球一個上市的口服SERD藥物。
艾拉司群（elacestrant）的作用優勢
艾拉司群（elacestrant）具有劑量依賴性、組織選擇性雌激素和抗雌激素活性，低劑量時在ER具有雙相弱部分激動劑活性，高劑量時具有拮抗劑活性。它顯示出對骨骼的激動活性和對乳房和子宮組織的拮抗活性。與SERD氟維司群不同，elacestrant能夠輕易穿過血腦屏障進入中樞神經系統，在那里它可以靶向大腦中的乳腺癌轉移，并且具有口服生物利用度，并且不會需要肌肉注射。
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