索托拉西布對KRAS G12C突變肺癌患者的顱內反應如何？
作者：
海得康醫學編輯劉曉曦
【
原创
】
2023-03-01
索托拉西布是一種KRAS G12C抑制劑，獲得批準用于局部晚期或轉移性KRAS G12C突變的NSCLC。
在大約20％至35％的肺腺癌中發現激活的KRAS突變，使其成為NSCLC中最普遍的基因組驅動因素之一。
KRAS中的突變導致細胞失調和信號通路的致癌轉化，從而導致不受控制的細胞增殖。索托拉西布（AMG510）是一種小分子，可特異性結合非活性GDP結合的KRAS G12C，使其處于非活性狀態并阻止致癌信號傳導。
根據2期CodeBreaK100研究的結果，索托拉西布于2021年5月獲得美國食品和藥物管理局的加速批準，用于經過至少一種全身治療后KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。客觀緩解率為37.1％，疾病控制率為80.6％，中位緩解持續時間為11.1個月。
盡管該試驗包括有轉移性腦病證據的患者，但排除了活動性、未經治療的腦轉移患者。一例KRAS G12C突變的NSCLC患者案例，其具有活躍的、未經治療的腦轉移，對索托拉西布具有顯著的臨床和影像學反應。
索托拉西布在國內未上市。據查詢，索托拉西布（索托拉西布）進口藥在歐洲和香港有售。另外，索托拉西布仿制藥在老撾和孟加拉均已上市，價格低于進口藥，約7000-7800人民幣。如需購買，可自行出國就醫。
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