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　　Deferasirox（地拉羅司）是一種口服活性螯合劑，對(duì)鐵（III）具有高度選擇性。它是一種三齒配體，以2:1的比例以高親和力結(jié)合鐵。地拉羅司促進(jìn)鐵的排泄，主要是在糞便中。地拉羅司對(duì)鋅和銅的親和力低，不會(huì)導(dǎo)致這些金屬的血清水平持續(xù)偏低。

　　地拉羅司與其他藥品的相互作用和其他形式的相互作用

　　地拉羅司與其他鐵螯合劑聯(lián)合使用的安全性尚未確定。因此，它不得與其他鐵螯合劑療法聯(lián)合使用。

　　與食物的相互作用

　　當(dāng)與高脂肪膳食一起服用時(shí)，地拉羅司薄膜包衣片的Cmax增加（增加29％）。地拉羅司薄膜包衣片可空腹服用或隨便餐服用，最好每天同一時(shí)間服用。

　　可降低地拉羅司全身暴露量的藥物

　　地拉羅司的代謝依賴于UGT酶。在一項(xiàng)健康志愿者研究中，地拉羅司（單劑量30mg/kg，分散片劑）和強(qiáng)效UGT誘導(dǎo)劑利福平（重復(fù)劑量600mg/天）的同時(shí)給藥導(dǎo)致地拉羅司暴露減少44％（90％置信區(qū)間：37％-51％）。因此，地拉羅司與強(qiáng)效UGT誘導(dǎo)劑（如利福平、卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、利托那韋）同時(shí)使用可能導(dǎo)致地拉羅司療效降低。聯(lián)合用藥期間和聯(lián)合用藥后應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的血清鐵蛋白，必要時(shí)調(diào)整地拉羅司的劑量。

　　在一項(xiàng)確定腸肝再循環(huán)程度的機(jī)理研究中，考來烯胺顯著降低了地拉羅司的暴露。

　　與咪達(dá)唑侖和其他由CYP3A4代謝的藥物的相互作用

　　在一項(xiàng)健康志愿者研究中，同時(shí)服用地拉羅司分散片和咪達(dá)唑侖（一種CYP3A4探針底物）可使咪達(dá)唑侖暴露量降低17％（90％CI：8％-26％）。在臨床環(huán)境中，這種影響可能更為明顯。因此，由于可能降低療效，當(dāng)?shù)乩�羅司與通過CYP3A4代謝的物質(zhì)（如環(huán)孢素、辛伐他汀、激素類避孕藥、芐普地爾、麥角胺）合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

　　與瑞格列奈和其他由CYP2C8代謝的藥物的相互作用

　　在一項(xiàng)健康志愿者研究中，地拉羅司作為中度CYP2C8抑制劑（每日30mg/kg，分散片劑）與瑞格列奈（一種CYP2C8底物）以0.5mg的單劑量同時(shí)給藥，增加了瑞格列奈的AUC和Cmax分別約為2.3倍（90％CI[2.03-2.63]）和1.6倍（90％CI[1.42-1.84]）。由于尚未確定瑞格列奈劑量高于0.5mg時(shí)的相互作用，因此應(yīng)避免地拉羅司與瑞格列奈同時(shí)使用。如果需要聯(lián)合用藥，則應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的臨床和血糖監(jiān)測(cè)。不能排除地拉羅司和其他CYP2C8底物如紫杉醇之間的相互作用。

　　與茶堿和其他由CYP1A2代謝的藥物的相互作用

　　在一項(xiàng)健康志愿者研究中，地拉羅司作為CYP1A2抑制劑（重復(fù)劑量30mg/kg/天，分散片劑）和CYP1A2底物茶堿（單劑量120mg）的同時(shí)給藥導(dǎo)致茶堿AUC增加84％（90％CI：73％至95％）。單劑量Cmax不受影響，但茶堿Cmax增加預(yù)計(jì)會(huì)隨著長(zhǎng)期給藥而發(fā)生。因此，不推薦地拉羅司與茶堿同時(shí)使用。如果同時(shí)使用地拉羅司和茶堿，應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)茶堿濃度并減少茶堿劑量。不能排除地拉羅司和其他CYP1A2底物之間的相互作用。對(duì)于主要由CYP1A2代謝且治療指數(shù)較窄的物質(zhì)（如氯氮平、替扎尼定），與茶堿的建議相同。

　　其他信息

　　尚未正式研究地拉羅司和含鋁抗酸劑的聯(lián)合用藥。盡管地拉羅司對(duì)鋁的親和力低于對(duì)鐵的親和力，但不建議將地拉羅司片與含鋁抗酸劑一起服用。

　　地拉羅司與已知有潛在致潰瘍作用的物質(zhì)如非甾體抗炎藥（包括高劑量的乙酰水楊酸）、皮質(zhì)類固醇或口服雙膦酸鹽的同時(shí)給藥可能會(huì)增加胃腸道毒性的風(fēng)險(xiǎn)（見第4.4節(jié)）。地拉羅司與抗凝劑同時(shí)給藥也可能增加胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)。當(dāng)?shù)乩�羅司與這些物質(zhì)合用時(shí)，需要進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測(cè)。

　　地拉羅司和白消安的同時(shí)給藥導(dǎo)致白消安暴露量（AUC）增加，但相互作用的機(jī)制仍不清楚。如果可能，應(yīng)對(duì)白消安試驗(yàn)劑量的藥代動(dòng)力學(xué)（AUC、清除率）進(jìn)行評(píng)估，以便調(diào)整劑量。

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