色瑞替尼/塞瑞替尼Zykadia用法用量,劑量調(diào)整,仿制版CERINIB上市!
塞瑞替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶 (ALK) 陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 患者。
塞瑞替尼膠囊劑量減少增量:
起始劑量:450mg/天
首次劑量減少:300mg/天
第二次劑量減少:150mg/天
無法耐受150mg/天:停藥
與強(qiáng)效CYP3A4 抑制劑合用:
避免在治療期間同時使用強(qiáng)效CYP3A抑制劑。
如果無法避免與強(qiáng)CYP3A 抑制劑合用,則將劑量減少約三分之一,四舍五入到最接近的150mg劑量。
停用強(qiáng)效CYP3A抑制劑后,恢復(fù)開始強(qiáng)效CYP3A4抑制劑之前服用的劑量。
ALT/AST升高:
ALT/AST增加>5xULN,總膽紅素≤2xULN:保留直到恢復(fù)到基線或≤3xULN,然后以150mg劑量逐漸恢復(fù)。
在沒有膽汁淤積或溶血的情況下,ALT/AST增加>3xULN,總膽紅素>2xULN:永久停藥。
CERINIB——孟加拉仿制版色瑞替尼
胃腸道:
脂肪酶或淀粉酶增加≥2xULN:監(jiān)測血清脂肪酶和淀粉酶;恢復(fù)至<1.5倍ULN后,恢復(fù)150mg劑量。
如果盡管進(jìn)行了最佳止吐治療,但仍出現(xiàn)嚴(yán)重或無法忍受的惡心、嘔吐或腹瀉:停藥直至改善,然后以 150mg的劑量逐漸恢復(fù)。
高血糖:
如果進(jìn)行了最佳抗高血糖治療,但持續(xù)高血糖>250mg/dL:停用色瑞替尼直至高血糖得到充分控制,然后以150mg逐量恢復(fù)。
如果通過醫(yī)療管理無法實現(xiàn)充分的高血糖控制,請停用色瑞替尼。
肺炎:
任何級別的治療相關(guān)ILD/肺炎:永久停藥。
QT間期延長:
QT間期>500 毫秒(在至少2個單獨的ECG上):暫停直到QTc間期<481毫秒,或如果基線QTc≥481毫秒恢復(fù)到基線,然后以150mg的劑量逐量恢復(fù)。
QTc間期延長合并尖端扭轉(zhuǎn)型室速或多形性室性心動過速或嚴(yán)重心律失常的體征/癥狀:永久停用。
心動過緩:
有癥狀的(不危及生命):在恢復(fù)到無癥狀的心動過緩或心率≥60bpm之前停止治療;評估已知會導(dǎo)致心動過緩的伴隨藥物,并調(diào)整劑量。
在服用已知引起心動過緩的伴隨藥物的患者中需要干預(yù)或危及生命的:保留直到恢復(fù)到無癥狀性心動過緩或心率≥60bpm;如果可以調(diào)整或停止伴隨用藥,則以減少150mg的劑量重新開始,并經(jīng)常監(jiān)測。
未同時服用已知會導(dǎo)致心動過緩或低血壓的患者,出現(xiàn)危及生命的心動過緩:永久停藥。
肝功能損害:
輕度至中度(Child Pugh A至B):無需調(diào)整劑量。
嚴(yán)重(Child Pugh C):將劑量減少約三分之一,四舍五入到最接近的150mg劑量。
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【友情提示:本文僅作為參考意見,具體處理辦法還是要醫(yī)生根據(jù)患者實際情況綜合評估后進(jìn)行處理。用藥期間隨時與醫(yī)生保持聯(lián)系,隨時溝通用藥情況。】
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