ZYKADIA™(ceritinib)膠囊，為口服使用

　　美國初次批準：2014

　　適應證和用途

　　ZYKADIA（塞立替尼）是一種激酶抑制劑適用為對克唑替尼[crizotinib]治療后已進展或不能耐受的間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性轉移非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。這個是一種是在根據腫瘤反應率和反應時間在加速批準下被批準的。尚未確定生存或疾病-相關癥狀改善。可能依驗證性試驗臨床獲益證實和描述情況而確定繼續批準這個適應證。

　　劑量和給藥方法

　　每天1次口服750 mg。空腹給予ZYKADIA塞立替尼(即，不要餐后2小時內給予)。

　　劑型和規格

　　膠囊：150 mg

　　禁忌證

　　無

　　警告和注意事項

　　⑴ 嚴重和持續胃腸道毒性：在38%患者由于發生腹瀉，惡心，嘔吐或腹痛調整劑量。如止抗吐藥或止瀉藥無反應不給藥，然后減低ZYKADIA（塞立替尼）劑量。

　　⑵ 肝毒性：ZYKADIA（塞立替尼）可能致肝毒性。至少每月監查肝實驗室檢驗。不給藥然后減低劑量，或永久終止ZYKADIA（塞立替尼）。

　　⑶ 間質性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中發生。在被診斷有治療相關ILD/肺炎患者中永久終止ZYKADIA（塞立替尼）。

　　⑷QT間期延長：ZYKADIA（塞立替尼）可能致QTc間期延長。監視心電圖和電解質 in患者有充血性心臟衰竭，緩慢性心律失常，電解質異常，或患者正在用藥物已知延長QTc間期。不給藥然后減低劑量，或永久終止ZYKADIA（塞立替尼）。

　　⑸ 高血糖：ZYKADIA（塞立替尼）可能致高血糖。監視葡萄糖和如指示開始或優化抗高血糖藥物。不給藥然后減低劑量，或永久終止ZYKADIA（塞立替尼）。

　　⑹ 心動過緩：ZYKADIA（塞立替尼）可能致心動過緩。定期監視心率和血壓。不給藥然后減低劑量，或永久終止ZYKADIA（塞立替尼）。

　　⑺ 胚胎胎兒毒性：ZYKADIA（塞立替尼）可能致胎兒危害。忠告有生殖潛能女性對胎兒潛在風險。

　　不良反應

　　最常見不良反應(發生率至少25%)為腹瀉，惡心，轉氨酶升高，嘔吐，腹痛，疲乏，食欲減退，和便秘。

　　藥物相互作用

　　⑴ CYP3A抑制劑和誘導劑：避免ZYKADIA（塞立替尼）與強CYP3A抑制劑或誘導劑的同時使用。如不可避免同時使用某種強CYP3A抑制劑，減低ZYKADIA（塞立替尼）的劑量。

　　⑵ CYP3A和CYP2C9底物：避免ZYKADIA（塞立替尼） 與有狹窄治療指數的CYP3A或CYP2C9底物同時使用。