伐美妥司他（商品名：Ezharmia）是全球首個獲批上市的EZH1/EZH2雙重抑制劑，專為T細(xì)胞淋巴瘤領(lǐng)域突破性治療設(shè)計。EZH1和EZH2都屬于組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶，是主要的表觀遺傳調(diào)控因子。伐美妥司他通過雙重抑制EZH1/EZH2活性，調(diào)控基因表達以阻斷腫瘤細(xì)胞增殖。

　　表觀遺傳學(xué)是與遺傳學(xué)相對應(yīng)的概念，它研究的是在不改變DNA序列的情況下，基因表達如何被調(diào)控并穩(wěn)定遺傳下去。腫瘤細(xì)胞通常利用表觀遺傳調(diào)控機制激活癌基因表達程序。伐美妥司他作為表觀遺傳“作者”抑制劑，能夠選擇性地靶向EZH1/EZH2，阻斷其甲基轉(zhuǎn)移酶活性，從而逆轉(zhuǎn)癌細(xì)胞的異常表觀基因組特征。

　　在臨床應(yīng)用中，伐美妥司他顯示出對復(fù)發(fā)或難治性成人T細(xì)胞白血病/淋巴瘤及外周T細(xì)胞淋巴瘤的顯著療效。研究顯示，伐美妥司他使48%的患者腫瘤縮小，包括20%治療后沒有癌癥跡象的患者。然而，伐美妥司他也可能引起一些副作用，如骨髓抑制、感染癥等，因此患者在使用時需嚴(yán)格遵循醫(yī)囑，并定期進行血液檢查等監(jiān)測。

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