艾曲泊帕（Eltrombopag），商品名包括瑞弗蘭（Revolade）或Promacta，是諾華公司開發(fā)的一種口服非肽類血小板生成素受體激動(dòng)劑（TPO-RA）。

　　一、作用機(jī)制

　　艾曲泊帕可以與血小板生成素（TPO）的受體結(jié)合，激活信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，進(jìn)而促進(jìn)骨髓中巨核細(xì)胞的增殖和分化，從而有效增加血小板的生成。與內(nèi)源性TPO不同的是，艾曲泊帕與TPO受體結(jié)合的作用位點(diǎn)不同，因此它不會(huì)與TPO競(jìng)爭(zhēng)受體，反而可以與之協(xié)同作用，共同提升血小板計(jì)數(shù)。

　　二、臨床應(yīng)用

　　慢性特發(fā)性血小板減少性紫癜（ITP）：

　　艾曲泊帕于2008年在美國(guó)首先獲得批準(zhǔn)，用于治療對(duì)糖皮質(zhì)激素、免疫球蛋白等治療無效或不耐受的慢性ITP患者。

　　2018年，艾曲泊帕也在中國(guó)獲得批準(zhǔn)，適用于成人和兒童慢性ITP患者的治療。

　　慢性丙型肝炎患者的血小板減少：

　　2014年，艾曲泊帕被批準(zhǔn)用于治療用干擾素治療的慢性丙型肝炎患者的血小板減少。

　　嚴(yán)重的再生障礙性貧血（SAA）：

　　艾曲泊帕也被用于治療嚴(yán)重的再生障礙性貧血患者。

　　三、藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

　　服用方式：

　　艾曲泊帕建議空腹服用，以確保最佳的生物利用度。

　　生物利用度：

　　艾曲泊帕的生物利用度為52%，意味著口服后有一定比例的藥物能夠被吸收進(jìn)入血液循環(huán)。

　　血漿蛋白結(jié)合率：

　　艾曲泊帕的血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，這意味著它在血液中主要與蛋白質(zhì)結(jié)合，不易通過腎臟排出。

　　代謝途徑：

　　艾曲泊帕主要經(jīng)過肝臟的細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，特別是通過CYP1A2和CYP2C8酶進(jìn)行代謝。

　　血漿半衰期：

　　艾曲泊帕的血漿半衰期大約為21至35小時(shí)，意味著藥物在血液中停留的時(shí)間較長(zhǎng)。

　　穩(wěn)態(tài)濃度：

　　艾曲泊帕的穩(wěn)態(tài)濃度在9至10天內(nèi)達(dá)到，這意味著需要一段時(shí)間才能達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度。

　　排泄途徑：

　　艾曲泊帕的代謝產(chǎn)物主要通過糞便排出，尿液中排出的量相對(duì)較少。

　　艾曲泊帕通過其獨(dú)特的機(jī)制，顯著地促進(jìn)了血小板的生成，為治療血小板減少相關(guān)的疾病提供了新的有效手段。其臨床應(yīng)用范圍逐漸擴(kuò)大，不僅限于慢性ITP患者，還包括慢性丙型肝炎患者的血小板減少和嚴(yán)重的再生障礙性貧血患者。同時(shí)，艾曲泊帕的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)也為其在臨床上的合理使用提供了依據(jù)。

　　艾曲波帕仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購(gòu)買，可自行出國(guó)就醫(yī)，　“海得康”作為一個(gè)專業(yè)的醫(yī)療咨詢平臺(tái)，為患者提供有關(guān)該藥物的詳細(xì)信息和個(gè)性化建議。海得康有著豐富的國(guó)際新藥動(dòng)態(tài)知識(shí)和經(jīng)驗(yàn)，能夠?yàn)閲?guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的專業(yè)咨詢服務(wù)。如有需要，可以撥打服務(wù)熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請(qǐng)注意，所有關(guān)于藥物的使用和副作用的信息都應(yīng)僅作為參考，并不應(yīng)替代醫(yī)生的專業(yè)建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務(wù)必與醫(yī)生進(jìn)行充分的溝通和討論。