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烏帕替尼的成分與作用機制及治療優勢,仿制藥上市了嗎

时间:2025-01-09     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  烏帕替尼的主要成分為烏帕替尼(化學名稱:(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物 (2:1),分子式為C17H19F3N6O•½H2O,分子量為389.38)。

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  作用機制

  烏帕替尼作為一種選擇性JAK1抑制劑,靶向炎癥信號通路,阻止促炎癥細胞因子的過度釋放,進而減少患者的免疫攻擊和炎癥反應。其工作機制主要體現在以下幾個方面:

  抑制JAK-STAT通路:JAK(Janus激酶)是一種非受體酪氨酸激酶,在細胞因子受體信號傳導中起關鍵作用。STAT(信號傳導與轉錄激活子)是JAK的下游信號分子,參與細胞的生長、分化、凋亡等過程。烏帕替尼通過抑制JAK1,進而阻斷了JAK-STAT通路,從而抑制了促炎癥細胞因子的產生和傳遞,減緩了疾病的進程。

  選擇性阻斷信號傳導:JAK1是Janus激酶家族的一員,參與多種細胞因子的信號傳導。烏帕替尼通過選擇性阻斷白介素(如IL-6、IL-23等)和干擾素等信號傳導,防止了免疫系統的異常活化,減少了不必要的炎癥反應。

  減輕慢性炎癥病癥:烏帕替尼能夠有效減輕慢性炎癥病癥,如類風濕性關節炎、銀屑病關節炎、特應性皮炎、潰瘍性結腸炎和克羅恩病等。通過抑制炎癥反應,烏帕替尼能夠顯著改善患者的臨床癥狀,提高生活質量。

  最新劑量:45mg的潛力

  2023年,烏帕替尼45mg的臨床數據公布,顯示該劑量在更為復雜和重度的患者中療效顯著。特別是在治療潰瘍性結腸炎和克羅恩病等炎癥性腸病時,45mg的劑量能夠顯著改善患者的臨床癥狀,并減少疾病的復發率。

  具體來說,烏帕替尼45mg劑量在潰瘍性結腸炎和克羅恩病的臨床試驗中表現出以下優勢:

  顯著的臨床緩解率:在潰瘍性結腸炎的臨床試驗中,接受烏帕替尼45mg治療的患者在第12周時實現內鏡檢查緩解的比例顯著高于安慰劑組。同樣,在克羅恩病的臨床試驗中,烏帕替尼45mg組的患者也達到了較高的臨床緩解率。

  減少疾病復發率:長期隨訪數據顯示,烏帕替尼45mg治療的患者疾病復發率顯著低于安慰劑組,表明該劑量在維持疾病緩解方面具有良好的效果。

  良好的耐受性:盡管烏帕替尼45mg的劑量較高,但臨床試驗中患者的不良反應發生率與較低劑量組相似,顯示出良好的耐受性。

  綜上所述,烏帕替尼作為一種選擇性JAK1抑制劑,在多種免疫相關疾病的治療中展現出了顯著的療效和廣泛的應用前景。其最新劑量45mg在復雜和重度的患者中療效顯著,為臨床治療提供了新的選擇。

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