目前，用于治療非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）BRAF陽性的靶向藥物中，國內(nèi)外已上市的主要有達(dá)拉非尼和曲美替尼兩款，而康奈非尼（Encorafenib）和比美替尼（Binimetinib）尚未在國內(nèi)獲批上市，但已在國外獲批用于治療攜帶BRAF突變的某些癌癥類型。以下是關(guān)于這四款藥物的詳細(xì)歸納：

　　一、達(dá)拉非尼（Dabrafenib）

　　基本信息

　　中文名：達(dá)拉非尼

　　英文名：Dabrafenib

　　中文商品名：泰菲樂

　　英文商品名：Tafinlar

　　別名：達(dá)帕非尼

　　靶點(diǎn)：BRAF V600突變陽性

　　研發(fā)代碼：GSK2118436

　　研發(fā)公司：葛蘭素史克（GSK）/諾華制藥（Novartis）

　　上市與醫(yī)保情況

　　中國上市時(shí)間：2022年3月

　　國內(nèi)獲批上市醫(yī)保適應(yīng)癥

　　BRAF V600突變陽性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤：與曲美替尼聯(lián)合使用。

　　BRAF V600突變陽性的黑色素瘤術(shù)后輔助治療：與曲美替尼聯(lián)合使用，適用于III期黑色素瘤患者在完全切除后的輔助治療。

　　BRAF V600突變陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌：與曲美替尼聯(lián)合使用，適用于治療此類患者。

　　二、曲美替尼（Trametinib）

　　基本信息

　　中文商品名：邁吉寧

　　中文名：曲美替尼

　　英文名：TRAMETINIB

　　英文商品名：Mekinist

　　靶點(diǎn)：BRAF V600突變陽性

　　規(guī)格劑量：2 mg×30片/盒，0.5 mg×30片/盒

　　生產(chǎn)廠家：諾華制藥（Novartis）

　　上市與醫(yī)保情況

　　中國上市時(shí)間：2022年3月，首次獲得國內(nèi)醫(yī)保報(bào)銷

　　醫(yī)保適應(yīng)癥

　　BRAF V600突變陽性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤：與甲磺酸達(dá)拉非尼聯(lián)合使用，適用于此類患者的治療。

　　BRAF V600突變陽性黑色素瘤的術(shù)后輔助治療：與甲磺酸達(dá)拉非尼聯(lián)合使用，適用于BRAF V600突變陽性的III期黑色素瘤患者在完全切除后的輔助治療。

　　藥物特點(diǎn)

　　作為首款MEK1/2抑制劑，曲美替尼主要通過作用于MEK蛋白，影響MAPK通路，從而抑制細(xì)胞的增殖。MEK是RAS和RAF信號(hào)通路的下游傳導(dǎo)蛋白，因此曲美替尼也可能對(duì)具有RAS或RAF突變的癌癥有效。

　　達(dá)拉非尼與曲美替尼的聯(lián)合治療方案獲得FDA批準(zhǔn)的主要依據(jù)是來自一項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)的結(jié)果。該試驗(yàn)顯示，在36名未接受過治療的患者中，使用每日兩次150 mg達(dá)拉非尼和一次2 mg曲美替尼的方案，總有效率（ORR）為61%。而在接受相同劑量的既往接受過治療的患者中，總有效率為63%。

　　三、康奈非尼（Encorafenib，商品名：Braftovi）

　　基本信息

　　英文商品名：BRAFTOVI

　　中文名：康奈非尼

　　英文名：Encorafenib

　　其他名稱：恩考芬尼、恩可非尼

　　生產(chǎn)企業(yè)：美國ARRAY BIOPHARMA公司 / Pierre Fabre Medicament

　　規(guī)格劑量：75 mg×180粒/盒，75 mg×42粒/盒

　　美國獲批上市時(shí)間：2018年6月

　　中國上市情況

　　目前狀態(tài)：尚未在國內(nèi)獲批上市

　　適應(yīng)癥

　　BRAF V600E或V600K突變陽性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤：經(jīng)FDA批準(zhǔn)的試驗(yàn)檢測，康奈非尼適用于與比美替尼聯(lián)合治療具有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。

　　BRAF V600E突變陽性的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（CRC）：康奈非尼適用于與西妥昔單抗聯(lián)合治療。

　　BRAF V600E突變的成人轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（CRC）：在既往治療后，康奈非尼適用于經(jīng)FDA批準(zhǔn)的檢測。

　　四、比美替尼（Binimetinib，商品名：Mektovi）

　　基本信息

　　英文商品名：MEKTOVI

　　英文名：Binimetinib

　　中文名：比美替尼

　　規(guī)格劑量：15 mg×168粒/盒；15 mg×84粒/盒；15 mg×180片/盒

　　其他名稱：貝美替尼

　　生產(chǎn)企業(yè)：美國ARRAY BIOPHARMA INC公司

　　美國獲批上市時(shí)間：2018年6月

　　中國上市情況

　　目前狀態(tài)：尚未在國內(nèi)獲批上市

　　適應(yīng)癥

　　MEKTOVI是一種激酶抑制劑，與康奈非尼（Encorafenib）聯(lián)合用于治療具有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。

　　達(dá)拉非尼和曲美替尼是目前國內(nèi)外已上市且可用于治療非小細(xì)胞肺癌BRAF陽性的靶向藥物。而康奈非尼和比美替尼尚未在國內(nèi)獲批上市，但已在國外獲批用于治療攜帶BRAF突變的某些癌癥類型。對(duì)于非小細(xì)胞肺癌BRAF陽性的患者，達(dá)拉非尼與曲美替尼的聯(lián)合治療方案是一個(gè)重要的治療選擇。

　　比美替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購買，可自行出國就醫(yī)，　“海得康”作為一個(gè)專業(yè)的醫(yī)療咨詢平臺(tái)，為患者提供有關(guān)該藥物的詳細(xì)信息和個(gè)性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動(dòng)態(tài)知識(shí)和經(jīng)驗(yàn)，能夠?yàn)閲鴥?nèi)患者提供全球已上市藥品的專業(yè)咨詢服務(wù)。如有需要，可以撥打服務(wù)熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請(qǐng)注意，所有關(guān)于藥物的使用和副作用的信息都應(yīng)僅作為參考，并不應(yīng)替代醫(yī)生的專業(yè)建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務(wù)必與醫(yī)生進(jìn)行充分的溝通和討論。