比美替尼（Binimetinib），作為一種由Array BioPharma開發的激酶抑制劑，自2018年6月在美國首次獲批上市以來，已成為治療無法切除或具有BRAF V600E或V600K突變的轉移性黑色素瘤的重要藥物。

　　一、藥物基本信息

　　商品名：Mektovi

　　開發公司：Array BioPharma

　　藥物類型：MEK信號通路抑制劑，靶向藥物

　　用藥方式：口服

　　二、藥物研發背景與作用機制

　　研發背景：隨著對黑色素瘤發病機制的深入研究，MEK/RAS/RAF/ERK等信號通路中的突變被發現在黑色素瘤形成中起到重要調控作用，這些信號通路因此成為了有價值的治療靶點。

　　作用機制：比美替尼是基于MEK通路研發的靶向藥物，主要通過抑制MEK信號通路來發揮治療作用。

　　三、藥物代謝與排泄

　　代謝方式：比美替尼主要通過UGT1A1的葡萄糖醛酸化代謝，這一途徑占比美替尼代謝的61%。此外，N-脫烷基化、酰胺水解和側鏈乙烷二醇的解構也有助于其代謝。

　　代謝產物：未改變的比美替尼代表血漿中藥物暴露的約60%，活性代謝物M3（由CYP1A2和CYP2C19產生）代表暴露的8.6%。

　　排泄方式：比美替尼的平均半數總劑量代謝時間為3.5小時，其中62%的劑量通過糞便排出，31%通過尿液排出。

　　四、藥代動力學特性

　　影響因素：年齡（20-94歲）、性別或體重，或輕度肝功能損害或嚴重腎功能損害，對比美替尼的藥代動力學基本不受影響。

　　特殊人群：與肝功能正常的受試者相比，中度或重度肝功能損害受試者的比美替尼暴露量（以藥時曲線下面積為參考）增加了兩倍。因此，對于中度或重度肝功能損害的患者，比美替尼的用藥劑量應降至30mg，每兩日一次。

　　五、臨床應用與注意事項

　　適應癥：比美替尼主要用于治療無法切除或具有BRAF V600E或V600K突變的轉移性黑色素瘤。

　　用藥劑量與頻率：對于肝功能正常的患者，應遵循醫生推薦的用藥劑量和頻率。對于中度或重度肝功能損害的患者，應調整用藥劑量。

　　監測與評估：在治療過程中，應定期監測患者的肝功能和藥物反應，以評估治療效果和安全性。

　　綜上所述，比美替尼作為一種針對MEK信號通路的靶向藥物，在黑色素瘤的治療中展現出了顯著的療效。然而，在使用比美替尼時，也需要充分考慮患者的肝功能狀況，以確保用藥的安全性和有效性。

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