比美替尼（Binimetinib），商品名為Mektovi，是一種非競爭性小分子選擇性絲裂原激活蛋白激酶（MEK 1/2）抑制劑，主要用于治療存在BRAF V600E或V600K突變的轉移性黑色素瘤。以下是關于比美替尼的發現、開發及其臨床應用的詳細概述：

　　發現與開發

　　作用機制：比美替尼通過抑制MEK1和MEK2蛋白，從而阻斷信號通路向下游傳導，抑制黑色素瘤細胞的增殖。

　　開發過程：比美替尼是由Array BioPharma公司開發的口服藥物。鑒于COLUMBUS臨床試驗的可喜結果，比美替尼于2018年6月27日在美國首次獲批上市，聯合encorafenib（康奈非尼）用于治療無法切除或具有BRAF V600E或V600K突變的轉移性黑色素瘤。

　　臨床試驗數據

　　1期臨床試驗：主要評估了比美替尼的安全性、耐受性和藥代動力學特性。

　　2期臨床試驗：進一步驗證了比美替尼的療效和安全性，為3期臨床試驗的設計提供了依據。

　　3期臨床試驗：

　　COLUMBUS試驗：這是一項關于比美替尼和encorafenib聯合用藥與維莫非尼、encorafenib單藥治療晚期BRAF突變黑色素瘤的隨機對照研究。結果顯示，聯合用藥組的中位無進展生存期（PFS）為14.9個月，顯著優于維莫非尼組的7.3個月和encorafenib組的9.6個月。

　　NEMO試驗：這是一項關于比美替尼與達卡巴嗪單藥治療的對照研究。結果顯示，比美替尼組患者的中位PFS和中位總生存期（OS）均優于達卡巴嗪組。

　　臨床應用：比美替尼通常作為口服藥物給予患者，每日兩次，每次45毫克。對于中度或重度肝功能損害的患者，劑量可能需要調整。比美替尼可以單獨使用，但更常與encorafenib聯合使用以提高療效。

　　安全性與副作用

　　常見副作用：包括疲勞、惡心、腹瀉、嘔吐、腹痛、關節痛、皮疹等。這些副作用通常是輕微且可管理的。

　　嚴重副作用：雖然較少見，但比美替尼也可能引起肝功能異常、心律失常等嚴重副作用。因此，在治療期間需要密切監測患者的身體狀況和不良反應的發展。

　　綜上所述，比美替尼作為一種非競爭性小分子選擇性MEK 1/2抑制劑，在BRAF突變轉移性黑色素瘤的治療中顯示出顯著的療效和安全性。然而，其長期療效和與其他療法的比較仍有待進一步研究。

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