洛拉替尼Lorlatinib已被證實對間變性淋巴瘤激酶 (ALK) 陽性非小細胞肺癌 (NSCLC) 患者具有顯著療效，包括其顱內活性。本研究旨在深入探討洛拉替尼Lorlatinib在單次和多次給藥后的藥代動力學 (PK) 特性。

　　研究納入了ALK陽性或c-ros癌基因1 (ROS1) 陽性的晚期非小細胞肺癌患者。研究的第一階段，患者接受了遞增劑量的洛拉替尼Lorlatinib（每天一次，口服劑量范圍10-200毫克），并在連續的21天周期中，以每天兩次的頻率服用了35、75和100毫克的劑量。在第二階段，洛拉替尼Lorlatinib的起始劑量設定為100毫克，每日一次，以21天為一個治療周期。研究的主要參數包括洛拉替尼Lorlatinib對細胞色素P450 (CYP) 3A的抑制/誘導潛力，洛拉替尼Lorlatinib及其主要代謝物PF-06895751的吸收與代謝情況，以及這些參數在亞洲和非亞洲患者之間的差異。

　　研究共收集了54名I期患者和275名II期患者的數據。結果顯示，在單次給予10-200毫克的洛拉替尼Lorlatinib后，其血漿暴露量呈比例增加，而在多次給藥后，暴露量的增加略低于劑量增加的比例。與單次給藥相比，多次給藥后洛拉替尼Lorlatinib的清除率有所增加，這表明存在自誘導作用。在多次給藥后，代謝物PF-06895751從時間零到給藥間隔（τ）的濃度-時間曲線下面積（AUCτ）比洛拉替尼Lorlatinib高出約80%。此外，洛拉替尼Lorlatinib展現出良好的腦穿透性。值得注意的是，在亞洲和非亞洲患者之間，無論是單次還是多次給藥的PK參數，均未觀察到顯著差異。

　　綜上所述，洛拉替尼Lorlatinib具有高度腦滲透性，且在多次給藥后表現出自誘導作用。在健康受試者與癌癥患者之間，以及在亞洲和非亞洲患者之間，洛拉替尼Lorlatinib的PK特性似乎并無本質差異。這些發現為洛拉替尼Lorlatinib在臨床實踐中的應用提供了重要的藥代動力學依據。

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