司美替尼Selumetinib劑量

　　規格：10 毫克； 25毫克

　　纖維瘤病的常用兒童劑量

　　2 至 18 歲兒童患者的推薦劑量：25 mg/m2，口服，每天兩次（大約每 12 小時一次），直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

　　根據體表面積 (BSA)，每天兩次達到 25 mg/m2 的推薦劑量：

　　· BSA 小于 0.55 mg/m2：無劑量建議。

　　· BSA 0.55 至 0.69 m2：早上口服 20 毫克，晚上口服 10 毫克

　　· BSA 0.7 至 0.89 m2：20 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 0.9 至 1.09 m2：25 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.1 至 1.29 m2：30 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.3 至 1.49 m2：35 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.5 至 1.69 m2：40 毫克，口服，每天兩次

　　· BSA 1.7 至 1.89 m2：45 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.9 mg/m2 或更高：50 mg，口服，每天兩次

　　評論：

　　· 不要給無法吞咽的患者服用。

　　用途：用于治療 2 歲及以上患有 1 型神經纖維瘤病 (NF1) 且患有有癥狀且無法手術的叢狀神經纖維瘤 (PN) 的兒科患者。

　　腎臟劑量調整

　　不建議調整。

　　肝臟劑量調整

　　輕度肝功能障礙（Child-Pugh A）：不建議調整劑量。

　　中度肝功能障礙 (Child-Pugh B)：將起始劑量減少至 20 mg/m2，每天兩次。

　　根據體表面積 (BSA)，每天兩次達到 20 mg/m2 的推薦劑量：

　　· BSA 0.55 至 0.69 m2：10 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 0.7 至 0.89 m2：早上口服 20 毫克，晚上口服 10 毫克

　　· BSA 0.9 至 1.09 m2：20 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.1 至 1.29 m2：25 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.3 至 1.49 m2：早上口服 30 毫克，晚上口服 25 毫克

　　· BSA 1.5 至 1.69 m2：早上口服 35 毫克，晚上口服 30 毫克

　　· BSA 1.7 至 1.89 m2：35 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.9 m2 或更大：40 mg，口服，每天兩次

　　嚴重肝功能不全（Child-Pugh C）：推薦劑量未知或尚未確定。

　　劑量調整

　　針對不良反應的建議劑量減少：

　　一般：如果患者在兩次劑量減少后無法耐受治療，則應永久停止治療。

　　基于體表面積 (BSA) 的劑量減少建議：

　　BSA 0.55 至 0.69 m2：

　　· 首次劑量減少：每次 10 mg，口服，每天兩次

　　· 第二次減量：10 mg，口服，每天一次

　　BSA 0.7 至 0.89 平方米：

　　· 首次劑量減少：早上口服 20 mg，晚上口服 10 mg

　　· 第二次減量：每次 10 mg，口服，每天兩次

　　BSA 0.9 至 1.09 平方米：

　　· 首次劑量減少：早上口服 25 mg，晚上口服 10 mg

　　· 第二次減量：每次 10 mg，口服，每天兩次

　　BSA 1.1 至 1.29 平方米：

　　· 首次劑量減少：早上口服 25 mg，晚上口服 20 mg

　　· 第二次減量：早上口服 20 mg，晚上口服 10 mg

　　BSA 1.3 至 1.49 平方米：

　　· 首次劑量減少：25 mg，口服，每天兩次

　　· 第二次減量：早上口服 25 mg，晚上口服 10 mg

　　BSA 1.5 至 1.69 平方米：

　　· 首次劑量減少：每次 30 mg，口服，每天兩次

　　· 第二次減量：早上口服 25 mg，晚上口服 20 mg

　　BSA 1.7 至 1.89 平方米：

　　· 首次劑量減少：早上口服 35 mg，晚上口服 30 mg

　　· 第二次減量：早上口服 25 mg，晚上口服 20 mg

　　BSA 1.9 平方米或更大：

　　· 首次劑量減少：35 mg，口服，每天兩次

　　· 第二次減少劑量：25 mg，口服，每天兩次

　　針對不良反應的推薦劑量調整：

　　心肌病：

　　· 無癥狀左心室射血分數 (LVEF) 較基線降低 10% 或以上且低于正常水平下限：停止治療直至病情緩解；以減少的劑量恢復。

　　· 有癥狀的 LVEF 降低：永久停止治療。

　　· 3 級或 4 級 LVEF 降低：永久停止治療。

　　眼部毒性：

　　· 視網膜色素上皮脫離（RPED）：停止治療直至痊愈；以減少的劑量恢復。

　　· 視網膜靜脈阻塞（RVO）：永久停止治療。

　　胃腸道毒性：

　　· 3 級腹瀉：暫停直至改善至 0 級或 1 級，然后以相同劑量恢復。如果3天內沒有改善，請永久停用。

　　· 4 級腹瀉：永久停止治療。

　　· 3 級或 4 級結腸炎：永久停止治療。

　　皮膚毒性：

　　· 3級或4級：暫停治療直至改善；以減少的劑量恢復。

　　肌酸磷酸激酶 (CPK) 增加：

　　· 4 級 CPK 增加：暫停治療直至改善至 0 級或 1 級，然后以減少的劑量恢復。如果 3 周內沒有改善，則永久停止治療。

　　· 任何 CPK 增加和肌痛：暫停治療直至改善至 0 級或 1 級，然后以減少的劑量恢復。如果 3 周內沒有改善，則永久停止治療。

　　· 橫紋肌溶解癥：永久停止治療。

　　其他不良反應：

　　· 2級（無法耐受）或3級：暫停治療直至改善至0級或1級；以減少的劑量恢復。

　　· 4級：暫停治療直至改善至0級或1級；以減少的劑量恢復。考慮停止治療。

　　與強或中度 CYP450 3A4 抑制劑或氟康唑聯合給藥時建議劑量減少：

　　· 避免強效或中度 CYP450 3A4 抑制劑或氟康唑與本藥同時服用。

　　· 如果無法避免與強或中度 CYP450 3A4 抑制劑或氟康唑共同給藥，請按照以下建議減少該藥物的劑量。

　　· 停用強或中度 CYP450 3A4 抑制劑或氟康唑達 3 個消除半衰期后，按開始使用抑制劑或氟康唑之前服用的劑量恢復該藥物。

　　與 CYP450 3A4 抑制劑或氟康唑聯合用藥的劑量減少建議：

　　· 如果當前劑量是基于 25 mg/m2 每天兩次，則減少至 20 mg/m2 每天兩次。

　　· 如果目前的劑量是基于20mg/m2每天兩次，則減至15mg/m2每天兩次。

　　體表面積劑量建議達到 20 mg/m2，每天兩次：

　　· BSA 0.55 至 0.69 m2：10 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 0.7 至 0.89 m2：早上口服 20 毫克，晚上口服 10 毫克

　　· BSA 0.9 至 1.09 m2：20 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.1 至 1.29 m2：25 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.3 至 1.49 m2：早上口服 30 毫克，晚上口服 25 毫克

　　· BSA 1.5 至 1.69 m2：早上口服 35 毫克，晚上口服 30 毫克

　　· BSA 1.7 至 1.89 m2：35 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.9 m2 或更大：40 mg，口服，每天兩次

　　體表面積劑量建議達到 15 mg/m2，每天兩次：

　　· BSA 0.55 至 0.69 m2：10 mg 口服，每日一次

　　· BSA 0.7 至 0.89 m2：10 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 0.9 至 1.09 m2：早上口服 20 毫克，晚上口服 10 毫克

　　· BSA 1.1 至 1.29 m2：早上口服 25 毫克，晚上口服 10 毫克

　　· BSA 1.3 至 1.49 m2：早上口服 25 毫克，晚上口服 20 毫克

　　· BSA 1.5 至 1.69 m2：25 mg，口服，每天兩次

　　· BSA 1.7 至 1.89 m2：早上口服 30 毫克，晚上口服 25 毫克

　　· BSA 1.9 m2 或更大：30 mg，口服，每天兩次

　　防范措施

　　禁忌癥：無

　　2 歲以下患者的安全性和有效性尚未確定。

　　透析

　　該藥物不可透析，因為它與蛋白質高度結合并被廣泛代謝。

　　注意事項：

　　· 該藥應空腹服用；每次服藥前 2 小時或每次服藥后 1 小時內應避免進食。

　　· 膠囊應用水整個吞服，不得咀嚼、溶解或打開。

　　· 不要給無法吞咽整個膠囊的患者服用。

　　· 除非距下次計劃服藥時間超過 6 小時，否則請勿漏服。

　　· 如果給藥后發生嘔吐，不要再服用額外的劑量，而是繼續服用下一個預定的劑量。

　　· 在治療期間和最后一次服藥后 1 周內使用有效的避孕措施。

　　· 避免服用補充維生素E

　　存儲要求：

　　· 儲存于 25℃；允許在 15°C 至 30°C范圍內短途旅行。

　　· 裝在原瓶中，不要除去干燥劑。

　　· 注意防潮。

　　監控：

　　· 心血管：第一年每 3 個月評估一次左心室射血分數，此后每 6 個月評估一次，或根據臨床指示。

　　· 皮膚科：監測嚴重皮疹。

　　· 胃腸道：監測腹瀉或稀便。

　　· 一般：定期查看患者藥物清單以了解潛在的藥物相互作用。

　　· 肌肉骨骼：治療期間定期評估肌酸磷酸激酶，并監測肌痛或肌無力。

　　· 眼部：治療期間定期監測視力是否有新的或惡化的變化。

　　司美替尼Selumetinib仿制藥LuciSelume已在老撾上市，由老撾盧修斯制藥生產，如需購買，可自行出國就醫，　“海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺，為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態知識和經驗，能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業咨詢服務。如有需要，可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。

　　請注意，所有關于藥物的使用和副作用的信息都應僅作為參考，并不應替代醫生的專業建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務必與醫生進行充分的溝通和討論。