勞拉替尼（PF-06463922）是一種有效的ALK和ROS1抑制劑。它是專門為克服第二代ALK-TKI耐藥突變并實現更高的中樞神經系統滲透而開發的。

　　勞拉替尼是一種ALK抑制劑，具有對抗大多數已知ALK耐藥突變的活性。超過50％接受第二代ALKTKI的患者出現繼發性ALK耐藥突變，其中超過50％的患者攜帶高度耐藥的G1202R突變。勞拉替尼還克服了G1202R突變。然而，對TKI的耐藥性對于第三代藥物來說也是一個問題。據報道，在接受勞拉替尼治療期間病情進展的患者中存在獲得性耐藥的“靶向”和“脫靶”機制。進一步了解這些耐藥機制將有利于制定有效的治療策略。

　　勞拉替尼通過口服途徑給藥，無論是否與食物同服。推薦劑量為100mg每天一次，除非出現疾病進展或無法耐受的毒性。它立即被吸收，1-2小時內達到血漿峰值濃度。當每日劑量為100-200mg時，消除半衰期為19-29小時。藥代動力學研究表明，年齡、性別和種族等變量不會影響血漿暴露量。對中樞神經系統的滲透力強；腦脊液濃度約為游離血漿濃度的70％。

　　勞拉替尼主要通過CYP3A和UGT1A4代謝。主要代謝物是PF-06895751，它沒有藥理活性。勞拉替尼的腎臟排泄有限。據報道，輕、中度腎功能不全者無需調整劑量；然而，對于嚴重腎功能不全的患者，建議初始劑量減少至75mg。2021年3月，勞拉替尼被批準作為ALK陽性晚期NSCLC的一線治療藥物。

　　勞拉替尼于2022年4月29日被國家藥品監督管理局（NMPA）批準在中國上市。勞拉替尼已經納入醫保乙類目錄，可以享受醫保報銷。

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