肺癌是最常見的癌癥之一，也是全球癌癥相關(guān)死亡率最高的癌癥，5年生存率僅為10％至20％。非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占所有報(bào)告肺癌病例的85％。與傳統(tǒng)的鉑類化療相比，TKIs顯著改善了具有致癌驅(qū)動(dòng)突變的NSCLC患者的總生存期（OS）和生活質(zhì)量。

　　表皮生長因子受體（EGFR）突變和間變性淋巴瘤激酶（ALK）重排是NSCLC中最常見的靶向驅(qū)動(dòng)突變類型，它們通常是相互排斥的。5％的NSCLC患者中存在ALK重排，尤其是那些無或輕度吸煙史、腺癌組織學(xué)、年齡較輕和女性的患者。TKI的批準(zhǔn)徹底改變了ALK陽性NSCLC的預(yù)后和治療。

　　目前，已有三代ALK-TKI獲批用于ALK陽性NSCLC的一線及后期治療，如第一代克唑替尼、第二代艾來替尼、布加替尼、色瑞替尼、恩沙替尼、第三代克唑替尼、恩沙替尼等。勞拉替尼一代。

　　先前的研究報(bào)告稱，勞拉替尼在初治ALK陽性NSCLC以及攜帶ALK突變（包括G1202R和I1171N突變）的NSCLC中表現(xiàn)出抗癌作用，這些突變賦予ALK抑制劑耐藥性。勞拉替尼的一個(gè)顯著的分子結(jié)構(gòu)特征是它是大環(huán)的，這使其區(qū)別于其他第一代和第二代ALK-TKI。此外，勞拉替尼可以部分通過最大限度地減少p-糖蛋白-1介導(dǎo)的外流來有效穿透血腦屏障，從而對(duì)CNS轉(zhuǎn)移患者顯示出高效的治療效果。因此，勞拉替尼于2018年被批準(zhǔn)作為ALK陽性晚期NSCLC的后續(xù)一線治療，并在隨后的日子里被批準(zhǔn)用于一線治療。

　　先前的臨床試驗(yàn)和現(xiàn)實(shí)世界研究表明，勞拉替尼治療通常耐受性良好，勞拉替尼最常見的不良事件包括高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥、水腫和周圍神經(jīng)病變。還應(yīng)注意高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和高血糖的3級(jí)或4級(jí)實(shí)驗(yàn)室異常，并且與CROWN試驗(yàn)一樣，勞拉替尼因不良事件而停止治療的比例為7％。

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