Repotrectinib（瑞普替尼，洛普替尼）被批準用于治療ROS1融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）。Repotrectinib（瑞普替尼，洛普替尼）是下一代ROS1TKI，具有針對ROS1融合陽性癌癥的臨床前活性，包括具有ROS1G2032R等耐藥突變的癌癥。

　　在這項注冊1-2期試驗中評估了repotrectinib對晚期實體瘤（包括ROS1融合陽性NSCLC）患者的療效和安全性。

　　根據1期試驗的結果，推薦的2期repotrectinib劑量為每天160mg，持續14天，隨后每天兩次160mg。71名ROS1融合陽性NSCLC患者中，有56名患者出現緩解（79％；95％置信區間[CI]，68至88），且之前未接受過ROS1TKI；中位緩解持續時間為34.1個月（95％CI，25.6to無法估計），中位無進展生存期為35.7個月（95％CI，27.4to無法估計）。56名患者中有21名ROS1出現緩解（38％；95％CI，25至52）先前接受過一種ROS1TKI并且從未接受過化療的融合陽性NSCLC；中位緩解持續時間為14.8個月（95％CI，7.6至無法估計），中位無進展生存期為9.0個月（95％CI，6.8至19.6）。17名ROS1G2032R突變患者中有10名（59％；95％CI，33至82）出現緩解。共有426名患者接受了2期劑量；

　　最常見的治療相關不良事件是頭暈（58％的患者）、味覺障礙（50％）和感覺異常（30％），3％的患者因治療相關不良事件而停用瑞泊替尼。

　　Repotrectinib在ROS1融合陽性NSCLC患者中具有持久的臨床活性，無論他們之前是否接受過ROS1TKI。不良事件主要是低級別的并且適合長期給藥。

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