卡馬替尼（Capmatinib）在國內(nèi)尚未上市，也沒有納入醫(yī)保，患者無法從國內(nèi)買到。卡馬替尼原研藥價格昂貴，港版大約在三萬五左右，歐洲版大約在五萬七左右。目前在老撾有獲批上市的卡馬替尼仿制藥，有元素制藥和聯(lián)合制藥兩種版本，卡馬替尼仿制藥的藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，價格在三四千元左右。患者可以借助海外渠道購買。

卡馬替尼是一種MET的特異性抑制劑，美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)于2020年加速批準用于治療含有MET外顯子14跳躍突變的NSCLC。作為一線治療，II期臨床試驗中68%的患者對卡馬替尼有反應，中位持續(xù)時間為12.6個月，安全性可控。雖然FDA的批準目前僅限于MET外顯子14跳躍突變，但卡馬替尼在MET失調(diào)的NSCLC的其他亞群中顯示出潛力，目前正在進行研究。

肺癌是全球癌癥相關死亡的主要原因。2004年發(fā)現(xiàn)酪氨酸激酶抑制劑有效靶向肺癌患者的EGFR突變，標志著這種難治性疾病的精確醫(yī)學時代的開始。卡馬替尼的問世代表著對肺癌領域有了重大突破。

卡馬替尼是一種多激酶抑制劑，它能夠抑制多種細胞內(nèi)和細胞表面激酶，包括那些與腫瘤生長和癌癥轉(zhuǎn)移進程有關的激酶。通過這些抑制作用，卡馬替尼能夠降低腫瘤的生長和復制。

卡馬替尼的主要作用機制是抑制MET激酶。MET是由MET原癌基因編碼的受體酪氨酸激酶，MET中的突變參與非小細胞肺癌的增值。卡馬替尼抑制c-Met的活性，降低了腫瘤的生長。

在臨床試驗中，卡馬替尼以單藥形式治療METex14奇異型非小細胞肺癌(NSCLC)患者顯示出良好的療效。研究表明，患者在用藥后腫瘤負荷得到顯著的緩解，并且生存期也得到延長。

除了具有療效明顯的特點外，卡馬替尼還具有較好的耐受性和安全性。

研究證實了卡馬替尼的已知安全性。大多數(shù)不良事件為1級或2級，是可預測的，并且通過劑量調(diào)整是可逆的。最常報告的與卡馬替尼治療相關的不良事件是外周水腫、惡心、嘔吐和血肌酐水平升高。外周水腫和胃腸毒性作用是MET抑制劑的已知副作用。肌酐水平的可逆性增加可能是由于腎轉(zhuǎn)運蛋白多藥和毒性擠壓蛋白1和2-K (MATE1和MATE2-K)的抑制，因為卡馬替尼是這些轉(zhuǎn)運蛋白的抑制劑(未發(fā)表的數(shù)據(jù))。除了腎小球濾過外，約10-40%的血清肌酸酐通過腎轉(zhuǎn)運蛋白如MATE和有機陰離子轉(zhuǎn)運蛋白的主動腎小管分泌而被清除。

總的來說，卡馬替尼是一種有效的抗腫瘤藥物，它能夠通過靶向MET激酶實現(xiàn)對METex14奇異型非小細胞肺癌的治療。它具有較好的療效，能夠抑制腫瘤的生長和擴散，并延長患者的生存期。

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