卡馬替尼（Capmatinib）目前在老撾有獲批上市的仿制藥，有元素制藥和聯(lián)合制藥兩種版本，卡馬替尼仿制藥的藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，元素制藥生產(chǎn)的價格在四千三百元左右，而聯(lián)合制藥生產(chǎn)的價格在三千六百元左右。卡馬替尼在國內(nèi)尚未上市，也沒有納入醫(yī)保，患者無法從國內(nèi)買到。卡馬替尼原研藥價格昂貴，港版大約在三萬五左右，歐洲版大約在五萬七左右。患者可以借助海外渠道購買。

卡馬替尼是一種口服小分子間質(zhì)-上皮轉(zhuǎn)化(MET)抑制劑，由諾華腫瘤公司在因塞特公司的許可下開發(fā)，用于治療肺癌。卡馬替尼靶向并選擇性結(jié)合MET，包括外顯子14跳躍產(chǎn)生的突變變體，并抑制突變MET變體驅(qū)動的癌細(xì)胞生長。卡馬替尼抑制c-Met的過度活性，c-Met是一種受體酪氨酸激酶。遇見了原癌基因。3的突變遇見了參與許多癌癥的增殖，包括非小細(xì)胞肺癌。

2020年5月，口服卡馬替尼在美國首次獲得全球批準(zhǔn)，用于治療患有轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的成人，根據(jù)FDA批準(zhǔn)的測試，其腫瘤有一個突變，導(dǎo)致MET外顯子14跳躍。一些國家正在進(jìn)行膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、肝癌、惡性黑色素瘤、乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、頭頸癌和實(shí)體瘤治療的臨床開發(fā)。

MET蛋白屬于一個被稱為受體酪氨酸激酶的酶家族，它參與細(xì)胞的生長。在患有外顯子14跳躍的NSCLC患者中，產(chǎn)生了一種異常形式的MET蛋白，導(dǎo)致癌細(xì)胞以不受控制的方式分裂和生長。卡馬替尼作為一種受體酪氨酸激酶抑制劑，它附著在癌細(xì)胞內(nèi)的這種異常MET蛋白上。這阻止了MET的作用，有助于減緩癌癥的生長和擴(kuò)散。

在非小細(xì)胞肺癌患者中，遇見了外顯子14跳躍突變發(fā)生在3-4%和遇見了擴(kuò)增發(fā)生在1%到6%之間。卡馬替尼是一種選擇性MET受體抑制劑，在各種MET激活的癌癥模型中顯示出活性。在GEOMETRY mono-1研究中，28例初治患者的總體緩解率(ORR)為68% [95%可信區(qū)間(CI)，48-84]，緩解持續(xù)時間中位數(shù)(DoR)為12.6個月(95% CI，5.5-25.3)，69例既往接受治療的突變導(dǎo)致非小細(xì)胞肺癌患者的總體緩解率中位數(shù)為9.7個月(95% CI，5.5-13)，為41% (95% CI: 29，53)在視力方面，在69例初治患者中，ORR/BIRC為43% (95% CI: 32，56)，中位DoR為10.8個月(95% CI，6.9-不可估計(jì))，在83例既往治療的攜帶MET外顯子14變異的非小細(xì)胞肺癌患者中，ORR為43% (95% CI，33-55)，中位DoR為11.1個月(95% CI，9.5-18.5)。這是FDA批準(zhǔn)的第一批專門用于MET外顯子14轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的兩種療法。

卡馬替尼作為一種抗腫瘤藥物，主要針對具有MET突變的非小細(xì)胞肺癌患者。通過抑制MET激酶的活性，從而阻止腫瘤的生長和擴(kuò)散。在使用時需要注意一些常見的副作用，特殊人群需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下合理用藥。

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