阿達格拉西布是一種突變型KRAS G12C蛋白的口服小分子抑制劑，已在多種腫瘤類型（包括結直腸癌）的既往治療患者中顯示出臨床活性。臨床前研究表明，將KRAS G12C抑制劑與表皮生長因子受體抗體相結合可能是一種有效的臨床策略。

　　經過大量預處理的KRAS G12C突變型轉移性結直腸癌患者分配到接受阿達格拉西單藥治療（600mg，每天口服兩次）或阿達格拉西（相同劑量）與靜脈注射西妥昔單抗聯合使用，每周一次（初始負荷劑量為400mg/㎡，隨后250mg/㎡）或每2周一次（500mg/㎡）。

　　截至2022年6月16日，共有44名患者接受了阿達格拉西，32名患者接受了阿達格拉西和西妥昔單抗的聯合治療，中位隨訪時間分別為20.1個月和17.5個月。在單藥治療組（43名可評估患者）中，19％的患者報告有反應。中位反應持續時間為4.3個月，中位無進展生存期為5.6個月。在聯合治療組（28名可評估患者）中，反應率為46％。中位反應持續時間為7.6個月，中位無進展生存期為6.9個月。單藥治療組3級或4級治療相關不良事件的百分比為34％，聯合治療組為16％。未觀察到5級不良事件。

　　無論是單藥治療還是與西妥昔單抗聯用，阿達格拉西對經過大量預處理的KRAS G12C突變型轉移性結直腸癌患者均具有抗腫瘤活性。聯合治療組的中位反應持續時間超過6個月。可逆性不良事件在兩組中都很常見。

　　目前，阿達格拉西布（adagrasib，krazati）未在國內上市，查詢在其他國家也并未上市仿制藥版。原研藥價格昂貴。如需購買，可自行出國就醫。

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