克唑替尼是一流的ATP競(jìng)爭(zhēng)性小分子抑制劑，可抑制ALK、ROS1 和Met/肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體 (HGFR)。克唑替尼在生化和基于細(xì)胞的測(cè)定中表現(xiàn)出濃度依賴(lài)性抑制ALK激酶活性。此外，克唑替尼顯示出具有ALK融合變體（EML4-ALK或NPM-ALK）的腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)抑制和細(xì)胞凋亡增加。具有ALK融合變體的小鼠異種移植物也以劑量依賴(lài)性方式對(duì)克唑替尼治療作出反應(yīng)。基于其顯著的活性，克唑替尼于2011年獲得FDA批準(zhǔn)用于ALK陽(yáng)性NSCLC，2016年獲得ROS1陽(yáng)性NSCLC，以及ALK2021年ALCL陽(yáng)性。

　　在之前的研究中，與克唑替尼相關(guān)的常見(jiàn)毒性包括可逆性視力障礙、胃腸道副作用、疲勞、轉(zhuǎn)氨酶和水腫。

　　2022年7月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)克唑替尼用于1歲及以上患有不可切除、復(fù)發(fā)或難治性炎癥性間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性肌纖維母細(xì)胞瘤的成人和兒童患者。

　　服用克唑替尼要注意什么？

　　1.克唑替尼應(yīng)完全按照醫(yī)生的醫(yī)囑規(guī)定服用。

　　2.克唑替尼膠囊應(yīng)整個(gè)吞服。

　　3.克唑替尼可以在有或沒(méi)有食物的情況下服用。

　　4.如果發(fā)生副作用，醫(yī)生可能會(huì)改變使用劑量、暫時(shí)停止或永久停止克唑替尼治療。但是患者及家屬不要私自改變劑量或停止使用克唑替尼治療。

　　5.如果在服用一劑克唑替尼后嘔吐，請(qǐng)勿服用額外劑量。下一劑定期服用。

　　6.克唑替尼應(yīng)在成人監(jiān)督下給予兒童使用。

孟加拉克唑替尼仿制版本

　　克唑替尼在老撾以及孟加拉上市了仿制版，仿制藥是由當(dāng)?shù)厮幈O(jiān)局合法批準(zhǔn)上市的，不同的是價(jià)格較低。

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