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克唑替尼治療期間藥物相互作用警示,仿制藥怎么買?

时间:2025-07-11     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  克唑替尼主要通過CYP3A4代謝,與強效CYP3A4抑制劑或誘導劑聯用時,血藥濃度可能發生顯著波動,增加毒性或降低療效。2025年FDA最新警示強調以下關鍵藥物相互作用:

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  強效CYP3A4抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑):聯用可使克唑替尼血藥濃度升高3-4倍,增加肝毒性(ALT/AST升高)和心臟毒性(QT間期延長)風險。若必須聯用,克唑替尼需減量50%(從250mg bid減至125mg bid),并密切監測肝功能和心電圖。

  強效CYP3A4誘導劑(如利福平、苯妥英):聯用可使克唑替尼血藥濃度降低80%以上,導致治療失敗。若需聯用,克唑替尼劑量需增加至375mg bid,但需警惕劑量依賴性副作用(如中性粒細胞減少、惡心)。

  P-糖蛋白(P-gp)抑制劑(如環孢素、維拉帕米):可能增加克唑替尼的腸道吸收,進一步升高血藥濃度。聯用時需監測克唑替尼谷濃度,確保其維持在500-1000ng/mL的治療窗內。

  此外,克唑替尼與質子泵抑制劑(PPI)聯用可能降低其溶解度,建議兩者服藥間隔至少2小時;颊哂盟幥皯嬖u估合并用藥情況,并在治療期間定期進行藥物濃度監測和副作用篩查。

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