康奈非尼  膠囊，用于口服，美國初始批準為2018年。

　　適應癥和用法

　　康奈非尼是一種激酶抑制劑，表明：

　　與比美替尼聯用，用于治療經FDA批準的測試檢測到的具有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。

　　與西妥昔單抗聯用，用于治療先前治療后經FDA批準的測試檢測到具有BRAF V600E突變的轉移性結直腸癌 (CRC) 成年患者。

　　使用限制

　　康奈非尼不適用于治療野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF CRC患者。

　　劑量和給藥

　　黑色素瘤

　　在開始康奈非尼之前，確認腫瘤標本中存在BRAF V600E或V600K突變。

　　推薦劑量為每天一次口服450mg，與比美替尼聯合使用。

　　CRC

　　在開始康奈非尼之前，確認腫瘤標本中存在BRAF V600E突變。

　　推薦劑量為每天一次口服300mg，與西妥昔單抗聯合使用。

　　帶或不帶食物服用康奈非尼。

　　劑型和規格

　　膠囊：75毫克。

　　無禁忌癥

　　警告和注意事項

　　新的原發性惡性腫瘤，皮膚和非皮膚：可能發生。監測惡性腫瘤并在治療前、治療期間和停止治療后進行皮膚病學評估。

　　BRAF野生型腫瘤中的腫瘤促進作用：BRAF抑制劑可增加細胞增殖。

　　出血：可能發生重大出血事件。

　　葡萄膜炎：定期進行眼科評估并檢查任何視覺障礙。

　　QT延長：在治療前和治療期間監測電解質。糾正電解質異常并控制QT間期延長的心臟危險因素。對 500ms或更長的QTc不給康奈非尼。

　　胚胎-胎兒毒性：可能對胎兒造成傷害。建議有生殖潛力的女性對胎兒有潛在風險，并使用有效的非激素避孕方法。

　　不良反應

　　黑色素瘤：康奈非尼與比美替尼聯用時最常見的不良反應 (≥25%) 是疲勞、惡心、嘔吐、腹痛和關節痛。

　　CRC：康奈非尼與西妥昔單抗聯用時最常見的不良反應 (≥25%) 是疲勞、惡心、腹瀉、痤瘡樣皮炎、腹痛、食欲下降、關節痛和皮疹。

　　藥物相互作用

　　強或中度CYP3A4抑制劑：避免共同給藥。如果不可避免，請減少康奈非尼劑量。

　　強或中度CYP3A4誘導劑：避免共同給藥。

　　敏感的CYP3A4底物：與 康奈非尼 共同給藥可能會增加毒性或降低這些藥物的功效。避免將 康奈非尼 與激素避孕藥合用。

　　轉運體：與康奈非尼聯用時，可能需要減少作為OATP1B1、OATP1B3或BCRP底物的藥物的劑量。

　　在特定人群中使用

　　哺乳期：建議不要母乳喂養。

　　具有生殖潛力的男性：康奈非尼可能會損害生育能力。

　　比美替尼目前未在國內上市，如果需要的患者可以了解出國購買，由于匯率浮動，價格有所不同，具體價格及版本信息可咨詢海得康查詢。“海得康”發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務。海得康醫學顧問咨詢電話：400-001-9769，官網微信：15600654560。

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