2020年12月，Orgovyx（relugolix，120mg片劑）獲FDA批準治療晚期前列腺癌成人患者。2022年2月，歐盟建議批準Orgovyx（relugolix）治療晚期激素敏感型前列腺癌成人患者。

　　目前臨床上使用的ADT為注射劑或皮下植入劑。Orgovyx是第一個口服ADT，通過藥物降低幫助前列腺癌細胞生長的激素水平。

　　若前列腺癌在初始治療后發生擴散或復發則被認為是晚期，可能包括生化復發（影像學上無轉移性疾病時PSA升高）、局部晚期疾病或轉移性疾病。晚期前列腺癌的一線治療通常包括雄激素剝奪治療（ADT），該類療法將睪酮降低到非常低的水平，通常稱為去勢水平（＜50 ng/dL）。

　　促性腺激素釋放激素（GnRH）受體激動劑，如醋酸亮丙瑞林或緩釋注射劑是目前用于雄激素剝奪治療（ADT）的標準護理。然而，GnRH受體激動劑可能與作用機制限制相關，包括睪酮水平可能有害的初始升高，這可能會加劇臨床癥狀（即臨床或激素耀斑），以及停藥后睪酮恢復延遲。

　　研究中，relugolix治療的緩解率高達96.7%，顯著優于醋酸亮丙瑞林（為88.8%），同時將主要心血管不良事件（MACE）風險降低了54%。

　　治療48周期間，relugolix組有96.7%的男性實現去勢水平（＜50ng/dL）的持續睪酮抑制，而醋酸亮丙瑞林治療組比例為88.8%。此外，relugolix組患者睪酮的快速和深度抑制、PSA反應、停止治療后睪酮的恢復方面均優于醋酸亮丙瑞林。心血管不良事件方面，relugolix組與醋酸亮丙瑞林組發生率：2.9% vs 6.2%，這些事件包括非致命性心肌梗死、非致命性卒中和全因死亡。在有MACE病史的男性中，relugolix組與醋酸亮丙瑞林組相比MACE事件發生率：3.6% vs 17.8%。無去勢抵抗生存期方面，relugolix與醋酸亮丙瑞林在轉移性疾病男性亞組中具有相似的無去勢抵抗生存率（74% vs 75%）。

　　relugolix（Relumina）在日本獲批改善子宮肌瘤引起的下列癥狀：月經過多、下腹痛、腰痛和貧血。

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