Relugolix作為一種口服促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，在治療晚期前列腺癌方面展現(xiàn)出顯著療效。關(guān)鍵III期HERO試驗(yàn)顯示，Relugolix在48周內(nèi)維持了96.7%的去勢率，即將血清睪酮持續(xù)抑制到去勢水平（<50 ng/dL），與肌肉注射亮丙瑞林緩釋劑相比具有非劣效性及潛在優(yōu)勢。

　　此外，Relugolix還能快速抑制睪酮水平，無GnRH激動劑所致的初始睪酮激增和腫瘤flare現(xiàn)象。在心血管安全性方面，Relugolix相較于GnRH類似物更優(yōu)，使主要不良心臟事件減少54%。這使得Relugolix成為許多有基礎(chǔ)心血管疾病患者ADT的首選。Relugolix的推薦給藥方案為360 mg負(fù)荷劑量，隨后每日120 mg維持劑量，已證實(shí)可快速持續(xù)抑制睪酮，在第2天達(dá)到去勢水平，第9天達(dá)到深度去勢水平。

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