2021年05月，歐洲藥品管理局（EMA）人用醫(yī)藥產(chǎn)品委員會(huì)（CHMP）發(fā)布一份積極審查意見(jiàn)，推薦批準(zhǔn)relugolix復(fù)方片劑Ryeqo（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔諾酮0.5mg），該藥每日口服一次，用于育齡期女性治療與子宮肌瘤相關(guān)的中重度癥狀。子宮肌瘤最常見(jiàn)的2種癥狀是月經(jīng)過(guò)多（HMB）和疼痛。

　　relugolix是一種每日一次、口服、促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，可通過(guò)阻斷垂體腺中的GnRH受體，減少卵巢雌二醇的生成，這種激素已知可刺激子宮肌瘤和子宮內(nèi)膜異位癥的生長(zhǎng)。此外，relugolix也能抑制睪丸睪酮的生成，這種激素可刺激前列腺癌的生長(zhǎng)。

　　在日本，relugolix于2019年1月獲得批準(zhǔn)，以品牌名Relumina上市銷(xiāo)售，用于改善子宮肌瘤引起的下列癥狀：月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛和貧血。

　　2020年12月18日，Orgovyx（relugolix，120mg片劑）獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于治療晚期前列腺癌成人患者。

　　Orgovyx治療晚期前列腺癌效果：在3期HERO研究中，relugolix治療的緩解率高達(dá)96.7%，顯著優(yōu)于醋酸亮丙瑞林（為88.8%），同時(shí)將主要心血管不良事件（MACE）風(fēng)險(xiǎn)降低了54%。

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