2021年03月，歐洲藥品管理局（EMA）受理了relugolix治療晚期前列腺癌的營銷授權申請。

　　relugolix是一種口服促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，能抑制睪丸睪酮的生成，這種激素可刺激前列腺癌細胞的生長。此外，relugolix也可通過阻斷垂體腺中的GnRH受體，減少卵巢雌二醇的生成，這種激素已知可刺激子宮肌瘤和子宮內膜異位癥的生長。

　　在日本，relugolix于2019年1月獲得批準，以品牌名Relumina上市銷售，用于改善子宮肌瘤引起的下列癥狀：月經過多、下腹痛、腰痛和貧血。

　　2020年12月，relugolix獲得美國FDA批準治療晚期前列腺癌成人患者，該藥以品牌名Orgovyx（relugolix，120mg片劑）上市銷售。在III期HERO研究中，relugolix治療的緩解率高達96.7%，顯著優于醋酸亮丙瑞林（為88.8%），同時將主要心血管不良事件（MACE）風險降低了54%。

　　該研究在900多例需要至少一年持續雄激素剝奪治療（ADT）的雄激素敏感性晚期前列腺癌患者中開展。研究中，患者以2:1的比例被隨機分配，接受relugolix（單劑360mg加載劑量，之后每日一次120mg）或醋酸亮丙瑞林貯庫型懸浮液（3月一次）注射治療。

　　結果顯示，relugolix達到主要療效終點：治療48周期間，relugolix組有96.7%的男性實現去勢水平（＜50ng/dL）的持續睪酮抑制，而醋酸亮丙瑞林治療組比例為88.8%。此外，relugolix也達到了全部6個關鍵次要終點（p值均＜0.0001），顯示在睪酮的快速和深度抑制、PSA反應、停止治療后睪酮的恢復方面均優于醋酸亮丙瑞林。relugolix組和醋酸亮丙瑞林組的不良事件總發生率具有可比性（92.9% vs 93.5%）。主要心血管不良事件（MACE）方面，relugolix組與醋酸亮丙瑞林組相比風險降低54%（發生率：2.9% vs 6.2%），這些事件包括非致命性心肌梗死、非致命性卒中和全因死亡。在有MACE病史的男性中，relugolix組與醋酸亮丙瑞林組相比MACE事件報告減少了80%（3.6% vs 17.8%）。另一個次要終點無去勢抵抗生存期方面，relugolix與醋酸亮丙瑞林在轉移性疾病男性亞組中具有相似的無去勢抵抗生存率（74% vs 75%），沒有達到統計學上的優勢（p=0.84）。

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　　【友情提示：本文僅作為參考意見，具體處理辦法還是要醫生根據患者實際情況綜合評估后進行處理。用藥期間隨時與醫生保持聯系，隨時溝通用藥情況。】